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绪论1

一、药物化学的研究内容和任务1

二、药物化学的发展史简介2

三、药物化学与其他学科的关系4

四、我国药物化学的发展5

五、药物的命名6

第一章 麻醉药8

第一节 全身麻醉药8

一、吸入麻醉药8

二、静脉麻醉药10

第二节 局部麻醉药12

一、芳酸酯类12

二、酰胺类14

三、其他类16

四、局部麻醉药的构效关系17

第二章 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药19

第一节 镇静催眠药19

一、巴比妥类19

二、苯二氮？类药物24

三、其他类28

第二节 抗癫痫药29

第三节 抗精神失常药31

一、吩噻嗪类31

二、其他类34

第三章 解热镇痛药及非甾体抗炎药38

第一节 解热镇痛药38

一、水杨酸类38

二、苯胺类40

第二节 非甾体抗炎药42

一、3,5-吡唑烷二酮类42

二、邻氨基苯甲酸类44

三、吲哚乙酸类45

四、芳基烷酸类46

五、1,2苯并噻嗪类48

六、其他类49

第四章 镇痛药及镇咳祛痰药51

第一节 镇痛药51

一、植物来源的生物碱51

二、半合成类镇痛药54

三、合成类镇痛药54

四、内源性多肽类59

五、镇痛药的构效关系60

第二节 镇咳祛痰药61

一、镇咳药61

二、祛痰药63

第五章 中枢兴奋药及利尿药65

第一节 中枢兴奋药65

一、黄嘌呤类生物碱66

二、酰胺类69

三、其他类70

第二节 利尿药73

一、利尿药的结构类型及发展73

二、典型药物75

第六章 拟胆碱药和抗胆碱药80

第一节 拟胆碱药81

一、作用于胆碱受体的拟胆碱药81

二、乙酰胆碱酯酶抑制剂82

第二节 抗胆碱药85

一、颠茄生物碱类86

二、合成解痉药88

三、肌肉松弛药89

第七章 肾上腺素能药物93

第一节 肾上腺素能受体激动剂93

一、肾上腺素能受体激动剂发展概况93

二、肾上腺素能受体激动剂95

三、儿茶酚胺类的生物合成和代谢106

第二节 肾上腺素能拮抗剂107

一、α肾上腺素能受体拮抗剂107

二、β肾上腺素能受体拮抗剂110

第八章 抗过敏药及抗溃疡药111

第一节 H1受体拮抗剂112

一、化学结构类型112

二、H1受体拮抗剂的构效关系118

第二节 抗溃疡药118

一、H2受体拮抗剂118

二、H2受体拮抗剂的构效关系122

三、质子泵抑制剂122

第九章 心血管药物127

第一节 降血脂药127

一、烟酸酯类128

二、苯氧乙酸酯类128

三、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂130

四、其他类131

第二节 抗心绞痛药133

一、硝酸酯类及亚硝酸酯类133

二、β受体阻断剂134

三、钙拮抗剂137

第三节 抗心律失常药139

一、离子通道阻滞剂140

二、β受体阻滞剂142

三、其他类142

第四节 抗高血压药144

一、作用于自主神经系统的药物146

二、血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂149

三、作用于离子通道的药物152

四、其他类153

第五节 强心药153

一、强心苷类153

二、非苷类155

第十章 降血糖药158

第一节 抗Ⅰ型糖尿病药158

第二节 抗Ⅱ型糖尿病药161

一、磺酰脲类口服降糖药161

二、双胍类降糖药166

三、α-葡萄糖苷酶抑制剂168

四、胰岛素增敏剂169

第十一章 寄生虫病防治药174

第一节 驱肠虫药174

一、哌嗪类174

二、咪唑类175

三、嘧啶类178

四、苯咪类180

五、三萜类和酚类180

第二节 抗血吸虫药181

第三节 抗疟药183

一、奎宁及喹啉类184

二、氨基嘧啶类189

三、青蒿素及其衍生物类190

第四节 抗其他寄生虫病药物192

一、抗滴虫病药192

二、抗丝虫病药193

第十二章 合成抗菌药196

第一节 磺胺类药物及抗菌增效剂196

一、磺胺类药物196

二、抗菌增效剂201

第二节 喹诺酮类抗菌药202

一、喹诺酮类抗菌药的发展202

二、作用机制和构效关系203

三、典型药物204

第三节 抗病毒药207

一、三环胺类抗病毒药物207

二、核苷类抗病毒药物208

三、其他类212

第四节 抗结核病药212

一、合成抗结核病药213

二、抗生素类抗结核病药215

第五节 抗真菌药216

一、抗真菌抗生素216

二、唑类抗真菌药物217

三、其他抗真菌药物219

第十三章 抗生素221

第一节 β-内酰胺类抗生素222

一、青霉素类222

二、头孢菌素229

三、β-内酰胺酶抑制剂235

第二节 大环内酯类抗生素237

一、红霉素及其衍生物239

二、麦迪霉素241

第三节 氨基糖苷类抗生素242

一、氨基糖苷类抗生素的发展242

二、氨基糖苷类抗生素的耐药性244

第四节 氯霉素及其衍生物244

第五节 四环素类抗生素246

一、四环素类抗生素的发展246

二、四环素类抗生素的稳定性247

三、四环素类抗生素的结构改造248

第六节 其他类抗生素249

一、多肽类抗生素249

二、林可霉素和克林霉素250

三、磷霉素250

第十四章 抗肿瘤药253

第一节 烷化剂253

一、烷化剂的结构类型和发展253

二、典型药物259

第二节 抗代谢药262

一、抗代谢药的结构类型262

二、典型药物266

第三节 抗肿瘤天然药物267

一、抗肿瘤抗生素267

二、抗肿瘤的植物有效成分270

第四节 金属配合物272

第五节 生物效应调节药273

一、干扰素273

二、白介素274

三、集落刺激因子274

四、肿瘤坏死因子274

五、单克隆抗体类275

第十五章 甾类药物277

第一节 甾体的化学结构和分类277

一、甾体的结构和立体化学277

二、结构分类和命名278

第二节 性激素279

一、雌激素279

二、雄激素和蛋白质同化激素285

三、孕激素288

第三节 肾上腺皮质激素292

一、糖皮质激素293

二、肾上腺皮质激素拮抗剂300

第十六章 维生素302

第一节 脂溶性维生素302

一、维生素A类303

二、维生素D类305

三、维生素E类307

四、维生素K类309

第二节 水溶性维生素312

一、B族维生素312

二、维生素C317

第十七章 药物的稳定性及其相关反应322

第一节 药物的水解反应322

一、羧酸衍生物的水解反应322

二、其他类型药物的水解反应328

第二节 药物的氧化反应330

一、芳环及C=C键的氧化330

二、饱和碳原子上的氧化331

三、O-H、N-H、S-H键的氧化332

四、氧化脱烷基化333

第三节 其他类型的反应335

一、脱水反应335

二、消旋和异构化反应336

三、脱羧和消除反应336

四、光解和聚合反应337

第十八章 新药的研究与开发340

第一节 药物作用的生物靶点340

一、以受体为作用靶点341

二、以酶为作用靶点341

三、以离子通道为作用靶点341

四、以核酸为作用靶点342

第二节 先导化合物发现的方法和途径342

一、随机发现342

二、从天然产物发现先导化合物343

三、以内源活性物质作为先导化合物344

四、从药物代谢产物中寻找344

五、从药物的副作用发现新药345

六、从生物大分子的结构设计得到新药346

七、从药物合成的中间体中发现347

八、其他新发展的方法347

第三节 先导化合物的优化347

一、生物电子等排原理348

二、前药原理350

三、软药和硬药353

四、孪药354

五、烷基链或环的结构改造355

第四节 药物的构效关系356

一、药物产生作用的主要因素356

二、药物的理化性质对活性的影响356

参考文献366