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第1章 绪论1

一、药物化学的任务1

二、化学药物的质量2

三、化学药物的名称3

四、药物化学的发展概况3

实验一 药物化学实验的基本知识和基本操作技术4

第2章 麻醉药11

第一节 全身麻醉药11

一、吸入性麻醉药11

二、静脉麻醉药13

第二节 局部麻醉药14

一、对氨基苯甲酸酯类14

二、酰胺类16

三、其他局部麻醉药16

四、局部麻醉药的构效关系17

实验二 盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因的定性鉴别实验18

第3章 镇静催眠药、抗癫癎药和抗精神失常药20

第一节 镇静催眠药20

一、巴比妥类21

二、苯二氮？类23

三、其他类型镇静催眠药26

第二节 抗癫癎药26

第三节 抗精神失常药28

一、吩噻嗪类28

二、其他类型抗精神失常药30

实验三 苯妥英钠的合成31

第4章 解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药33

第一节 解热镇痛药33

一、水杨酸类33

二、乙酰苯胺类34

三、吡唑酮类36

第二节 非甾体抗炎药36

一、吲哚乙酸类36

二、芳基烷酸类37

三、苯并噻嗪类38

四、邻氨基苯甲酸类39

五、3,5-吡唑烷二酮类40

第三节 抗痛风药40

一、尿酸合成阻断药40

二、尿酸排泄药40

三、抗痛风发作药41

实验四 阿司匹林的合成和定性鉴别实验42

第5章 镇痛药44

第一节 吗啡及半合成衍生物44

一、盐酸吗啡45

二、吗啡的半合成衍生物46

第二节 合成代用品48

一、苯基哌啶类48

二、氨基酮类49

三、吗啡烃类50

四、苯吗喃类50

五、其他类合成镇痛药51

第三节 内源性镇痛物质及构效关系51

第6章 中枢兴奋药、利尿药及降血糖药54

第一节 中枢兴奋药54

一、黄嘌呤类54

二、酰胺类55

三、其他类中枢兴奋药56

第二节 利尿药57

一、多羟基类57

二、磺酰胺类及苯并噻嗪类57

三、其他类利尿药58

第三节 降血糖药59

一、胰岛素59

二、口服降血糖药60

第7章 拟胆碱药和抗胆碱药62

第一节 拟胆碱药62

一、胆碱受体激动药62

二、胆碱酯酶抑制药63

第二节 抗胆碱药65

一、M胆碱受体拮抗药65

二、N胆碱受体拮抗药67

第8章 肾上腺素受体激动药和拮抗药69

第一节 肾上腺素受体激动药69

一、α受体激动药69

二、α、β受体激动药70

三、β受体激动药73

四、肾上腺素受体激动药的构效关系75

第二节 肾上腺素受体拮抗药76

一、α受体拮抗药76

二、β受体拮抗药77

实验五 几种药物的配伍变化78

第9章 抗过敏药和抗溃疡药81

第一节 抗过敏药81

一、氨基醚类81

二、丙胺类82

三、其他类的抗过敏药83

第二节 抗溃疡药84

一、H2受体拮抗药84

二、质子泵抑制药86

第10章 心血管系统药物88

第一节 降血脂药88

一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制药89

二、苯氧乙酸类89

第二节 抗心绞痛药90

一、硝酸酯及亚硝酸酯类91

二、钙通道阻滞药91

第三节 抗高血压药93

一、中枢性降压药94

二、作用于交感神经系统药物94

三、血管扩张药95

四、血管紧张素转化酶抑制药95

五、血管紧张素Ⅱ受体拮抗药96

第四节 抗心律失常药96

一、钠通道阻滞药97

二、延长动作电位时程药97

实验六 硝苯地平、卡托普利、盐酸普鲁卡因胺的定性鉴别实验98

第11章 抗寄生虫病药100

第一节 驱肠虫药100

一、咪唑类101

二、嘧啶类102

第二节 抗血吸虫病和抗丝虫病药102

一、抗血吸虫病药102

二、抗丝虫病药103

第三节 抗疟药104

第四节 抗阿米巴原虫和抗滴虫病药105

第12章 合成抗菌药及抗病毒药107

第一节 磺胺类药物107

一、磺胺类药物概述107

二、代表药物109

第二节 喹诺酮类抗菌药110

一、喹诺酮类抗菌药概述110

二、构效关系111

三、代表药物112

第三节 抗结核病药113

一、抗生素类抗结核病药113

二、合成类抗结核病药115

第四节 抗真菌药116

一、抗生素类抗真菌药117

二、合成类抗真菌药117

第五节 抗病毒药117

一、核苷类抗病毒药118

二、非核苷类抗病毒药119

实验七 几种抗菌药的定性鉴别实验120

第13章 抗生素122

第一节 β-内酰胺类抗生素122

一、β-内酰胺类抗生素分类与结构特征122

二、青霉素及半合成青霉素123

三、头孢菌素及半合成头孢菌素类128

四、β-内酰胺酶抑制药130

第二节 氨基糖苷类抗生素130

第三节 大环内酯类抗生素132

第四节 四环素类抗生素133

一、四环素类抗生素的基本结构133

二、四环素类抗生素的理化性质134

第五节 氯霉素及其他类抗生素134

实验八 抗生素类药物的定性鉴别实验137

第14章 抗肿瘤药139

第一节 烷化剂139

一、氮芥类139

二、乙烯亚胺类142

三、甲磺酸酯类及多元醇类142

四、亚硝基脲类142

第二节 抗代谢抗肿瘤药143

一、嘧啶类抗代谢药143

二、嘌呤类抗代谢药144

三、叶酸类抗代谢药145

第三节 其他类抗肿瘤药146

一、生物碱类抗肿瘤药146

二、抗生素类抗肿瘤药146

三、金属配合物类抗肿瘤药146

第15章 甾体激素药148

第一节 概述148

一、基本结构与分类148

二、甾体激素药物的一般性质149

第二节 雌激素类药物149

一、结构特征149

二、代表药物150

第三节 雄激素和蛋白同化激素类药物151

一、结构特征151

二、代表药物152

三、蛋白同化激素152

第四节 孕激素和肾上腺皮质激素类药物153

一、孕激素153

二、肾上腺皮质激素154

第五节 避孕药156

第16章 维生素类药物158

第一节 脂溶性维生素158

一、维生素A158

二、维生素D159

三、维生素E160

四、维生素K161

第二节 水溶性维生素162

一、维生素B族162

二、维生素C165

第17章 药物的变质反应和生物转化169

第一节 药物的变质反应169

一、药物的水解反应169

二、药物的氧化反应172

三、药物的其他变质反应175

第二节 药物的生物转化176

一、氧化反应176

二、还原反应178

三、水解反应178

四、结合反应178

实验九 药物的稳定性观察实验179

第18章 药物的化学结构与药效的关系181

第一节 药物的基本结构和结构改造181

一、药物基本结构对药效的影响181

二、药物的结构改造183

第二节 药物的理化性质与药效的关系185

一、溶解度和分配系数对药效的影响185

二、解离度对药效的影响185

第三节 药物的结构与药效的关系186

一、电子云密度分布对药效的影响186

二、官能团对药效的影响186

三、键合特性对药效的影响187

四、立体结构对药效的影响187

实验十 药物化学综合实训——未知药物的鉴别188

附录A 药物化学及实验技术教学大纲190

参考文献193