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第一章 药理学总论—绪言1

一、药理学的性质与任务1

二、药物与药理学的发展史1

三、新药开发与研究2

第二章 药物代谢动力学3

第一节 药物分子的跨膜转运3

一、药物通过细胞膜的方式3

二、影响药物通透细胞膜的因素5

第二节 药物的体内过程6

一、吸收6

二、分布7

三、代谢10

四、排泄12

第三节 房室模型14

第四节 药物消除动力学15

一、一级消除动力学15

二、零级消除动力学16

第五节 体内药物的药量—时间关系17

一、一次给药的药—时曲线下面积17

二、多次给药的稳态血浆浓度18

第六节 药物代谢动力学重要参数19

一、消除半衰期19

二、清除率20

三、表观分布容积21

四、生物利用度21

第七节 药物剂量的设计和优化23

一、维持量23

二、负荷量23

三、个体化治疗24

第三章 药物效应动力学25

第一节 药物的基本作用25

一、药物作用与药理效应25

二、治疗效果25

三、不良反应26

第二节 药物剂量与效应关系26

第三节 药物与受体28

一、受体研究的由来29

二、受体的概念和特性29

三、受体与药物的相互作用29

四、作用于受体的药物分类31

五、受体类型32

六、细胞内信号转导33

七、受体的调节34

第四章 影响药物效应的因素36

第一节 药物因素36

一、药物制剂和给药途径36

二、药物相互作用37

第二节 机体因素37

一、年龄37

二、性别38

三、遗传因素38

四、特异质反应40

五、疾病状态41

六、心理因素-安慰剂效应41

七、长期用药引起的机体反应性变化41

第五章 传出神经系统药理概论43

第一节 概述43

第二节 传出神经系统的递质和受体43

一、传出神经系统的递质46

二、传出神经系统的受体49

第三节 传出神经系统的生理功能55

第四节 传出神经系统药物基本作用及其分类56

一、传出神经系统药物基本作用56

二、传出神经系统药物分类57

第六章 胆碱受体激动药58

第一节 M胆碱受体激动药58

一、胆碱酯类58

二、生物碱类61

第二节 N胆碱受体激动药63

第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药64

第一节 乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程64

第二节 抗胆碱酯酶药64

一、易逆性抗胆碱酯酶药65

二、难逆性抗胆碱酯酶药——有机磷酸酯类68

第八章 胆碱受体阻断药（Ⅰ）-M胆碱受体阻断药72

第一节 阿托品和阿托品类生物碱72

第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品76

一、合成扩瞳药76

二、合成解痉药76

三、选择性M受体阻断药78

第九章 胆碱受体阻断药（Ⅱ）-N胆碱受体阻断药80

第一节 神经节阻断药80

第二节 骨骼肌松弛药81

一、除极化型肌松药81

二、非除极化型肌松药82

第十章 肾上腺素受体激动药85

第一节 构效关系及分类85

一、构效关系85

二、分类87

第二节 α肾上腺素受体激动药87

第三节 α、β肾上腺素受体激动药89

第四节 β肾上腺素受体激动药93

第十一章 肾上腺素受体阻断药96

第一节 α肾上腺素受体阻断药96

一、非选择性α受体阻断药97

二、选择性α1受体阻断药99

三、选择性α2受体阻断药99

第二节 β肾上腺素受体阻断药99

一、非选择性β受体阻断药103

二、选择性β1受体阻断药104

第三节 α、β肾上腺素受体阻断药104

第十二章 中枢神经系统药理学概论107

第一节 中枢神经系统的细胞学基础107

一、神经元107

二、神经胶质细胞107

三、神经环路108

四、突触与信息传递108

第二节 中枢神经递质及其受体109

一、乙酰胆碱109

二、γ-氨基丁酸110

三、兴奋性氨基酸111

四、去甲肾上腺素112

五、多巴胺113

六、5-羟色胺114

七、组胺115

八、神经肽115

第三节 中枢神经系统药理学特点116

第十三章 全身麻醉药118

第一节 吸入性麻醉药118

第二节 静脉麻醉药120

第三节 复合麻醉121

第十四章 局部麻醉药123

第十五章 镇静催眠药128

第一节 苯二氮？类128

第二节 巴比妥类130

第三节 其他镇静催眠药131

第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药133

第一节 抗癫痫药133

第二节 常用抗癫痫药物134

第三节 抗惊厥药139

第十七章 治疗中枢神经系统退行性疾病药141

第一节 抗帕金森病药141

一、帕金森病发病机制简介141

二、拟多巴胺类药143

三、抗胆碱药147

第二节 治疗阿尔茨海默病药147

一、阿尔茨海默病发病机制简介147

二、胆碱酯酶抑制药148

三、M胆碱受体激动药150

四、NMDA受体非竞争性拮抗药150

第十八章 抗精神失常药152

第一节 抗精神病药152

一、吩噻嗪类153

二、硫杂蒽类156

三、丁酰苯类157

四、其他抗精神病药物158

第二节 抗躁狂症药159

第三节 抗抑郁症药159

一、三环类抗抑郁症药160

二、NA摄取抑制药161

三、5-HT再摄取抑制药162

四、其他抗抑郁药163

第十九章 镇痛药166

第一节 概述166

第二节 阿片受体和内源性阿片肽167

第三节 吗啡及其相关阿片受体激动药169

第四节 阿片受体部分激动药和激动-拮抗药174

第五节 其他镇痛药176

第六节 阿片受体拮抗药176

第二十章 解热镇痛抗炎药179

第一节 概述179

一、药理作用与机制179

二、常见不良反应181

第二节 非选择性环氧酶抑制药183

一、水杨酸类183

二、苯胺类185

三、吲哚类186

四、芳基乙酸类186

五、芳基丙酸类187

六、烯醇酸类187

七、吡唑酮类188

八、烷酮类188

九、异丁芬酸类189

第三节 选择性环氧酶-2抑制药189

第二十一章 离子通道概论及钙通道阻滞药193

第一节 离子通道概论193

一、离子通道研究简史193

二、离子通道的特性193

三、离子通道的分类194

四、离子通道的生理功能197

五、离子通道的分子结构及门控机制198

第二节 作用于离子通道的药物200

一、作用于钠通道的药物200

二、作用于钾通道的药物200

第三节 钙通道阻滞药201

一、钙通道阻滞药分类201

二、钙通道阻滞药的作用机制202

三、钙通道阻滞药的药理作用及临床应用203

第二十二章 抗心律失常药207

第一节 心脏的电生理学基础207

第二节 心律失常发生机制208

第三节 抗心律失常药的基本作用机制和分类211

一、抗心律失常药的基本作用机制211

二、抗心律失常药分类212

第四节 常用抗心律失常药213

一、Ⅰ类钠通道阻滞药213

二、Ⅱ类β肾上腺素受体拮抗药215

三、Ⅲ类延长动作电位时程药216

四、Ⅳ类钙通道阻滞药217

五、其他类217

六、常用抗心律失常药的药理学特征218

第二十三章 肾素-血管紧张素系统药理220

第一节 肾素-血管紧张素系统220

第二节 血管紧张素转化酶抑制药221

一、化学结构与分类222

二、药理作用与应用222

三、不良反应223

四、常用ACE抑制药的特点224

第三节 血管紧张素Ⅱ受体（AT1受体）拮抗药226

一、基本药理作用与应用226

二、常用AT1受体拮抗药226

第二十四章 利尿药和脱水药229

第一节 利尿药229

一、利尿药作用的生理学基础229

二、常用利尿药232

第二节 脱水药238

第二十五章 抗高血压药240

第一节 抗高血压药物的分类240

第二节 常用抗高血压药物241

一、利尿药241

二、钙拮抗药241

三、β受体阻断药242

四、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药243

五、AT1受体阻断药244

第三节 其他经典抗高血压药物244

一、中枢性降压药244

二、血管平滑肌扩张药246

三、神经节阻断药247

四、α1受体阻断药247

五、去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药248

六、钾通道开放药（钾外流促进药）248

七、其他248

第四节 高血压药物治疗的新概念248

第二十六章 治疗心力衰竭的药物251

第一节 CHF的病理生理学及治疗CHF药物的分类251

一、CHF时心肌功能及结构变化251

二、CHF时神经内分泌变化251

三、CHF时心肌肾上腺素β受体信号转导的变化252

四、治疗心力衰竭药物的分类253

第二节 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药253

一、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药253

二、血管紧张素Ⅱ受体拮抗药254

三、抗醛固酮药254

第三节 利尿药254

第四节 β受体阻断药255

第五节 强心苷类256

第六节 扩血管药260

第七节 非苷类正性肌力药261

第八节 Ca2＋通道拮抗药262

第二十七章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药264

第一节 调血脂药264

一、降低TC和LDL的药物265

二、降低TG及VLDL的药物268

三、降低LP（a）的药物270

第二节 抗氧化剂270

第三节 多烯脂肪酸271

一、n-3型多烯脂肪酸271

二、n-6型多烯脂肪酸272

第四节 黏多糖和多糖类272

第二十八章 抗心绞痛药274

第一节 概述274

第二节 硝酸酯类275

第三节 β肾上腺素受体阻断药278

第四节 钙通道阻滞药279

第五节 其他抗心绞痛药物280

第二十九章 作用于血液及造血器官的药物282

第一节 抗凝血药282

第二节 纤维蛋白溶解药与纤维蛋白溶解抑制药287

一、纤维蛋白溶解药287

二、纤维蛋白溶解抑制药289

第三节 抗血小板药289

一、抑制血小板代谢的药物289

二、阻碍ADP介导的血小板活化的药物290

三、凝血酶抑制药290

四、血小板膜糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体阻断药291

第四节 促凝血药291

第五节 抗贫血药及造血细胞生长因子292

一、抗贫血药292

二、造血细胞生长因子295

第六节 血容量扩充药296

第三十章 影响自体活性物质的药物298

第一节 膜磷脂代谢产物类药物及拮抗药298

一、花生四烯酸的代谢和生物转化298

二、前列腺素和血栓素299

三、白三烯及其拮抗药300

四、血小板活化因子301

第二节 5-羟色胺类药物及拮抗药302

一、5-羟色胺及其受体激动药302

二、5-羟色胺受体拮抗药303

第三节 组胺和抗组胺药304

一、组胺304

二、抗组胺药306

第四节 多肽类308

一、激肽类308

二、内皮素308

三、利尿钠肽309

四、P物质309

五、血管紧张素310

六、其他310

第五节 一氧化氮及其供体与抑制剂310

一、NO的合成与生物学特性310

二、NO的作用和应用311

第六节 腺苷与药理性预适应311

第三十一章 作用于呼吸系统的药物313

第一节 平喘药313

一、抗炎平喘药313

二、支气管扩张药314

三、抗过敏平喘药317

第二节 镇咳药318

一、中枢性镇咳药318

二、外周性镇咳药319

第三节 祛痰药319

第三十二章 作用于消化系统的药物322

第一节 治疗消化性溃疡的药物322

一、抗酸药323

二、抑制胃酸分泌药323

三、增强胃黏膜屏障功能的药物326

四、抗幽门螺杆菌药327

第二节 消化功能调节药328

一、助消化药328

二、止吐药328

三、增强胃肠动力药329

四、止泻药与吸附药330

五、泻药331

六、利胆药331

第三十三章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药334

第一节 子宫平滑肌兴奋药334

第二节 子宫平滑肌抑制药336

第三十四章 性激素类药及避孕药338

第一节 雌激素类药及雌激素拮抗药339

一、雌激素类药339

二、雌激素拮抗药340

第二节 孕激素类药341

第三节 雄激素类药和同化激素类药341

一、雄激素类药341

二、同化激素类药342

第四节 避孕药343

一、主要抑制排卵的避孕药343

二、其他避孕药345

第三十五章 肾上腺皮质激素类药物347

第一节 糖皮质激素348

第二节 盐皮质激素355

第三节 促皮质素及皮质激素抑制药355

一、促皮质素355

二、皮质激素抑制药356

第三十六章 甲状腺激素及抗甲状腺药358

第一节 甲状腺激素358

第二节 抗甲状腺药361

一、硫脲类361

二、碘及碘化物362

三、β受体阻断药363

四、放射性碘363

第三十七章 胰岛素及其他降血糖药365

第一节 胰岛素365

第二节 口服降血糖药367

一、胰岛素增敏剂368

二、磺酰脲类369

三、双胍类370

四、α-葡萄糖苷酶抑制剂与餐时血糖调节剂371

第三节 其他新型降血糖药371

一、以胰高血糖素样肽-1（GLP-1）为作用靶点的药物371

二、胰淀粉样多肽类似物372

第三十八章 抗菌药物概论374

第一节 抗菌药物的常用术语374

第二节 抗菌药物的作用机制375

第三节 细菌耐药性376

第四节 抗菌药物合理应用原则380

第三十九章 β-内酰胺类抗生素382

第一节 分类、抗菌作用机制和耐药机制382

一、β-内酰胺类抗生素分类382

二、抗菌作用机制382

三、耐药机制383

第二节 青霉素类抗生素385

一、窄谱青霉素类385

二、耐酶青霉素类387

三、广谱青霉素类387

四、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类388

五、抗革兰阴性杆菌青霉素类388

第三节 头孢菌素类抗生素389

第四节 其他β-内酰胺类抗生素390

一、碳青霉烯类390

二、头霉素类390

三、氧头孢烯类391

四、单环β-内酰胺类391

第五节 β-内酰胺酶抑制药及其复方制剂391

一、β-内酰胺酶抑制药391

二、β-内酰胺类抗生素的复方制剂392

第四十章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素396

第一节 大环内酯类抗生素396

一、抗菌作用及机制396

二、耐药机制397

三、药代动力学397

第二节 林可霉素类抗生素399

第三节 多肽类抗生素400

一、万古霉素类400

二、多黏菌素类401

三、杆菌肽类401

第四十一章 氨基糖苷类抗生素404

一、抗菌作用和机制404

二、耐药机制405

三、体内过程405

四、临床应用405

五、不良反应406

六、常用氨基糖苷类抗生素407

第四十二章 四环素类及氯霉素类409

第一节 四环素类409

第二节 氯霉素类412

第四十三章 人工合成抗菌药414

第一节 喹诺酮类抗菌药414

一、概述414

二、常用氟喹诺酮类药物417

第二节 磺胺类抗菌药419

一、概述419

二、常用磺胺类药物420

第三节 其他合成类抗菌药421

第四十四章 抗病毒药和抗真菌药424

第一节 抗病毒药424

一、抗HIV药425

二、抗疱疹病毒药物427

三、抗流感病毒药428

四、抗肝炎病毒药物429

第二节 抗真菌药430

一、抗生素类抗真菌药431

二、唑类抗真菌药432

三、丙烯胺类抗真菌药433

四、嘧啶类抗真菌药434

第四十五章 抗结核病药及抗麻风病药437

第一节 抗结核病药437

一、第一线抗结核病药438

二、第二线抗结核病药441

三、新一代抗结核病药441

四、抗结核药的应用原则442

第二节 抗麻风病药442

第四十六章 抗寄生虫药445

第一节 抗疟药445

一、疟原虫的生活史及疟疾的发病机制445

二、抗疟药的分类446

三、常见的抗疟药446

第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫病药450

一、抗阿米巴病药450

二、抗滴虫药451

第三节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药452

一、抗血吸虫病药452

二、抗丝虫病药452

第四节 抗肠蠕虫药453

第四十七章 抗恶性肿瘤药457

第一节 抗恶性肿瘤药的药理学基础457

一、抗肿瘤药的分类457

二、抗肿瘤药的药理作用机制458

第二节 细胞毒类抗肿瘤药459

一、影响核酸生物合成的药物459

二、影响DNA结构与功能的药物460

三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物463

四、抑制蛋白质合成与功能的药物463

第三节 细胞毒类抗肿瘤药的存在问题和应用原则464

一、毒性反应464

二、耐药性465

三、应用原则465

第四节 非细胞毒类抗肿瘤药466

一、调节体内激素平衡药物466

二、单克隆抗体468

三、信号转导抑制剂468

四、细胞分化诱导剂469

五、细胞凋亡诱导剂469

六、新生血管生成抑制剂469

第四十八章 影响免疫功能的药物472

第一节 免疫应答和免疫病理反应472

一、免疫应答472

二、免疫病理反应473

第二节 免疫抑制剂473

一、环孢素473

二、他克莫司474

三、肾上腺皮质激素类474

四、抗代谢药类475

五、烷化剂475

六、霉酚酸酯475

七、单克隆抗体476

八、抗淋巴细胞球蛋白476

九、来氟米特476

第三节 免疫增强剂477

一、免疫佐剂477

二、干扰素477

三、白细胞介素-2478

四、左旋咪唑478

五、依他西脱478

六、转移因子479

七、胸腺素479

八、异丙肌苷479

九、免疫核糖核酸479

第四十九章 基因治疗药物481

第一节 基因治疗概论482

第二节 基因转移方法483

第三节 基因治疗应用483

第四节 基因治疗问题和前景486

中英文索引487

英中文索引510