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上 册1

第1章绪论 ————————1

第1节药物学的起源和历史背景1

1．原始经验药物学的形成与发展1

目 录1

2．近代实验药物学的创立2

第2节临床药物学兴起的原因2

1．临床药物学的产生是医药科学突飞猛进的结果3

2．药物不良反应和药源性疾病频繁发生是临床药物学产生的主要原因之—3

3．临床医生对药物学知识了解不全面，导致临床不合理用药3

4．临床合理化联合用药的需要3

5．医药科学发展的内在需要3

第3节临床药物学研究的主要内容与任务4

1．临床药物学研究的主要内容4

第4节我国药物学研究现状6

1．我国药物学科学的成就6

2．临床药物学的任务6

2．我国临床药物学的现状8

3．我们的差距8

第5节展望8

1．国际上药物学科学发展趋势8

2．我国药物学科学的发展战略9

3．我国临床药物学发展展望9

1.1 生物膜的结构和生理12

1．药物的吸收12

第2章 药物的体内过程和药动学———————————————————————第1节药物的体内过程12

1.2药物吸收机制13

1.3 胃肠道的药物吸收13

1.4影响药物胃肠道吸收的生理因素14

1.5影响药物胃肠道吸收的理化因素15

1.6注射给药15

1.7其他给药途径的吸收15

2.4药物在组织中蓄积对分布的影响16

2.3 药物与组织结合对分布的影响16

2.2药物与血浆蛋白结合对分布的影响16

2．药物的分布16

2.1 血液循环和血管透过性对分布的影响16

2.5肝脏首过作用对分布的影响17

2.6淋巴系统的分布17

2.7血脑屏障与药物的脑内分布17

2.8胎盘屏障与药物向胎儿分布17

3．药物的代谢17

3.1药物代谢的组织和药物代谢酶17

3.5 药物代谢的类型18

3.6影响药物代谢的非生理因素18

3.2肝微粒体药酶系统18

3.4肠道菌丛的药酶系统18

3.3非微粒体药酶系统18

4．药物的排泄19

4.1 肾排泄19

4.2药物的肾外排泄19

第2节药物代谢动力学19

1.2速率过程20

1．药动学基础20

1.1 房室模型20

1.3半衰期21

1.4表观分布容积21

1.5清除率22

1.6药－时曲线下面积22

1.7 生物利用度22

1.8吸收速率常数22

1.9稳态血药浓度23

1.10尿药法求药物动力学参数和生物利用度24

1.11 药物动力学模型的确定24

1.12 统计矩原理计算药物动力学参数25

2．药物动力学参数计算及应用举例26

2.1 血管内给药26

2.2血管外给药26

3．防治作用与不良反应29

2．选择性作用29

第1节药物的基本作用29

1．兴奋作用与抑制作用29

第3章药物的基本作用和药效学——29

第2节化学结构对药物作用的影响30

第3节药效学32

1．药物作用“量”的概念32

1.1 量效关系和量效曲线32

1.2药物的安全性32

1.4时效曲线与血药浓度的关系33

1.3 时效关系和时效曲线33

1.5 药物蓄积、作用蓄积的中毒34

第4章药物作用的分子药理学基础——35

第1节受体作用的基本原理35

1．受体的特性35

2．受体的分类和亚型35

3．受体的调节37

第2节第二信使的作用37

1．第二信使的主要通路37

2．胆碱酯酶复活药38

1．单胺氧化酶抑制剂38

2．第二信使对神经递质的生长调节作用38

第3节药物对酶活性的影响38

第5章药物与剂型——39

第1节剂型分类39

1．按给药途径与方法分类39

2．按分散系统分类39

第2节剂型及其特点39

第3节给药系统42

1．口服给药系统42

2．靶向给药系统42

3．透皮给药系统43

第4节剂型与疗效43

1．给药途径43

2．剂型与疗效43

1．药物的性质45

第2节药物方面的因素45

第1节概述45

第6章影响药物作用的因素和合理用药——45

2．药物的剂量46

3．药物的剂型问题和给药途径46

第3节机体方面的因素46

1．年龄46

2．性别47

3．遗传因素47

4．疾病因素47

第4节环境条件方面的因素48

1．饮食习惯和环境因素问题48

2．时间药理学因素48

3．药物相互作用49

4．安慰效应49

5．耐受性49

第5节合理用药的原则49

第1节概述51

第7章老年人用药—51

第2节老年人各器官功能的特征性改变52

1．药代动力学的改变52

1.1 服吸收52

1.2药物的分布53

1.3药物代谢53

2．神经系统的功能性改变54

2.1 神经递质系统的改变54

3．心血管系统功能改变55

2.2神经细胞和脑血流量的改变55

2.3钙代谢平衡失调55

4．免疫系统功能改变56

第3节老年人常用的药物及治疗特点56

1．镇静、催眠剂、抗焦虑药和抗癫痫药56

2．抗精神病药及抗抑郁药57

3．治疗老年痴呆药物和促智药57

5．抗心律失常药59

4．抗高血压药和血管舒张剂59

6．利尿药60

7．降血脂药60

第4节老年人用药的基本原则及注意要点61

第8章儿童用药——63

第1节儿童生长发育特点与药物作用的影响63

1．婴幼儿胃肠功能特点与用药63

2．婴幼儿肝脏代谢特点与用药63

3．婴幼儿肾脏代谢特点与用药64

4．婴幼儿血脑屏障特点与用药64

5．婴幼儿皮肤粘膜特点与用药64

第2节儿童合理用药注意事项65

1．明确诊断，全面治疗，对症下药65

2．合理选药、用药65

3．合理联合用药65

4．防止滥用抗生素、糖皮质激素、生物制品、血液制品，合理应用或联用抗生素65

6．儿童用药剂量的计算66

5．选择好药物剂型和用药途径66

6.1 从成人剂量粗略折算小儿刺量67

6.2按小儿计算体重或实际体重查出小儿剂量67

6.3按小儿体表面积（m2）折算小儿剂量67

7．注意用药的个体差异性，必要时进行治疗药物监测（TDM）68

8．注意药物反应性，监察药物不良反应（ADR）68

9．仔细阅读药物说明书69

1.3 白喉用药70

1.6流行性脑脊髓膜炎用药70

1.5伤寒用药70

1.4细菌性痢疾用药70

第3节儿童用药的选择和用量70

1.2百日咳用药70

1.1 猩红热用药70

1．儿童传染、感染性疾病用药70

10．开好正规处方70

1.12 大肠杆菌感染用药71

1.13绿脓杆菌感染用药71

1.1 1 肺炎链球菌感染用药71

1.14 流感嗜血杆菌感染用药71

1.8破伤风用药71

1.9金黄色葡萄球菌败血症用药71

1.7淋病用药71

1.10溶血性链球菌感染用药71

1.15 Lister（L）型细菌感染用药72

1.16厌氧菌感染用药72

1.17真菌感染用药72

1.18病毒感染用药72

1.19其它微生物感染用药72

1.20结核病用药72

2.4 梨形鞭毛虫病、滴虫病73

3.2肺炎用药73

3.1 上呼吸道感染用药73

3．儿童呼吸道疾病用药73

2.5 黑热病73

2.3肺吸虫病、肝吸虫病、血吸虫病73

2.2绦虫73

2.1 肠蛔虫、蛲虫、鞭虫、钩虫73

2．儿童寄生虫病用药73

3.3哮喘用药74

3.4反复呼吸道感染用药74

4．儿童消化系统疾病用药74

5．儿童心血管病用药75

5.1心力衰竭用药75

5.2心律失常用药75

5.3抗休克用药75

5.4风湿热用药75

5.5类风湿病用药75

7.2癫痫用药76

7.1化脓性脑膜炎用药76

7．儿童神经系统疾病用药76

6.3泌尿道感染用药76

6.2 肾小球肾炎用药76

6.1 肾病综合征用药76

6．儿童泌尿系统疾病用药76

5.6川崎病用药76

8．儿童血液系统疾病用药77

8.1 营养性贫血用药77

8.2再生障碍性贫血用药77

8.3儿童急性白血病用药77

第9章围生期药理学—78

第1节胎盘与药物78

1．胎盘的结构与功能78

2．胎盘的药物转运78

2.1药物转运方式78

2.2影响胎盘药物转运的因素79

1.2药物代谢80

1.1 药物分布80

1．胎儿药动学特点80

第2节胎儿与药物80

3．胎盘的药物代谢80

1.3药物的排泄81

2．药物的致畸作用81

2.1 妊娠期用药与致畸的关系81

2.2与致畸有关的药物分类81

3．妊娠期常用药物的选择81

3.1抗感染药物81

3.2心血管系统药物82

3.3镇静药与抗惊厥药82

3.4平喘药82

3.5 肾上腺皮质激素82

2.1 中枢抑制药83

2．分娩期用药及对新生儿的影响83

1.4药物的排泄83

1.3药物代谢83

1.2药物分布83

1．新生儿的药动学特点83

第3节新生儿与药物83

3.7镇吐药83

3.6降血糖药83

1.1 药物的吸收83

2.2子宫收缩抑制剂与子宫收缩剂84

3．哺乳期用药及对新生儿、婴幼儿的影响84

3.1 药物在乳汁中的排泄84

3.2哺乳期用药85

第10章药物作用的个体差异和时间节律—87

第1节药物作用的个体差异87

1．个体差异的表现87

1.1 药代动力学方面的差异87

1.2 药效动力学方面的差异88

3.1 遗传89

3.2疾病89

2．人群中个体差异现象的特征89

3．个体差异产生的原因89

3.3年龄90

3.4性别91

3.5合并用药92

3.6食物和吸烟93

3.7 时间93

3.8安慰剂效应93

3.9耐受性93

1.1琥珀酰胆碱水解94

1.2异烟肼乙酰化多态性94

第2节遗传对药物代谢和反应的影响94

1．遗传对药物代谢的影响94

1.3药物氧化95

2．遗传决定的药物反应异常97

2.1 葡萄糖－6－磷酸脱氢酶缺陷97

2.2谷胱甘肽合成酶缺陷97

2.3 药物诱导性肝损害敏感性增高97

2.4恶性高热97

3．遗传性反应变异的药物98

2.7标记基因和药物反应98

3.2 β-受体阻滞剂98

3.1 三环类抗抑郁药和神经地西泮剂98

2.6香豆素类抗凝药受体结合减少98

移酶（HGPRT）缺陷98

2.5 次黄嘌呤－鸟嘌呤转磷酸核糖基转98

3.3可待因和吗啡99

3.4苯妥因99

3.5钙拮抗剂99

第3节药物作用的时间节律99

1．药物代谢的时间节律99

2．心血管疾病与药物作用的时间节律99

3．呼吸系统疾病与药物作用的时间节律100

4．化学治疗药物毒性的时间节律100

2．ADRs监测方法101

1．ADRs的含义与分类101

第1节药物不良反应监测101

第11章药物不良反应监测和药源性疾病——101

3．ADRs监测和存在的问题104

4．ADRs监测实例104

5．我国开展ADRs监测情况简介106

第2节药源性疾病106

1．药源性肾脏疾病106

2．药源性肝脏疾病107

3．药源性皮肤疾病107

4．药源性甲状腺疾病108

5．药源性耳鸣与听力障碍108

第12章联合用药与药物相互作用—111

1．联合用药111

1.1 协同作用111

1.2拮抗作用111

3．药物相互作用的类型112

2．药物相互作用概念及发生情况112

3.1 药剂学的相互作用113

3.2 药代动力学的相互作用113

3.3 药效动力学的相互作用118

4．药物相互作用引起的严重不良反应118

4.1 高血压危象118

4.2严重低血压反应119

4.3心律失常119

4.4 出血119

4.5呼吸麻痹119

4.6低血糖反应119

4.9 肾上腺皮质功能衰竭120

5．药物相互作用引起的不良反应的预防120

4.7严重骨髓抑制120

4.8听力反应120

第13章药物依赖性和药物滥用——————121

第1节药物依赖性121

1．身体依赖性121

2．精神依赖性121

3．交叉依赖性121

2.3认识耐受性122

第3节药物滥用122

4．交叉耐受性122

3．急性耐受性122

1．先天耐受性122

2.2药效学耐受性122

2.1 药动学耐受性122

2．获得耐受性122

第2节药物耐受性122

9．溶剂型123

第5节常易致依赖性而滥用的药物123

8．致幻剂型123

7．烟草型123

1．阿片类药物123

1.2 阿片类药物依赖性的可能机制123

1.1 概况123

6．酒精型123

5．可卡因型123

4．大麻型123

3．苯丙胺型123

2．巴比妥型123

1．吗啡型123

第4节药物依赖性类型123

3.1 酒精的药理学特点125

3．酒精125

2.2镇静催眠药的滥用125

2.1概况125

2．镇静催眠药125

3.2酒精的依赖性和戒断综合征126

第14章医院药事管理——127

第1节概述127

1．医院药事管理的概念和内容127

2．医院药学服务的组织管理127

3．医院药事管理委员会129

4．医院药学服务的法律管理129

1．医院药品供应和使用管理130

第2节药品管理130

2．特殊管理的药品132

3．研究中的新药管理134

第3节处方和用药的管理135

1．处方135

2．处方管理136

3．个体化用药的管理137

4．药品信息管理137

1．血药浓度与药理效应及毒性作用的相关性140

第1节治疗药物监测140

第15章治疗药物监测和给药方案调整—140

2．治疗药物监测的范围141

2.1 治疗药物监测主要是对药物动力学过141

程的监测141

2.2 治疗药物监测与给药方案个体化141

3．有效血药浓度范围的确定142

4．血药浓度测定技术142

2．给药方案的调整148

2.1 改变给药剂量148

1.3给药间隔的确定148

2.2改变给药间隔148

1．给药方案的确定148

1.2维持给药剂量的确定148

1.1 首次给药剂量的确定148

第2节给药方案调整148

2.3 Ritschel一点法调整给药方案149

2.4重复一点法149

第16章中药临床研究—151

第1节中药临床研究的现状151

1．以中医药理论为指导的中药研究152

2．中药方剂的研究158

3．中药有效成分的研究169

川芎嗪（169） 阿魏酸（170）青蒿素（171） 大黄素（172） 甘草甜素（173） 18β-甘草次酸（173） 天花粉蛋白（175） 葛根素（177） 葛根总黄酮177

第2节影响中药药效的因素178

1．炮制对中药药理作用的影响178

2．配伍对中药药理作用的影响181

3．品种对中药药理作用的影响182

4．入药部位对中药药理作用的影响182

8．煎煮方法和条件对中药药效的影响183

7．不同干燥法和贮藏条件对中药药效的影响183

6．采收季节对中药药效的影响183

5．产地对中药药效的影响183

9．药材粒度对中药药效的影响184

10．剂量对中药药效的影响184

11．剂型和给药途径对中药药效的影响184

第3节中药毒理学研究的现状185

1．中药毒性的化学成分185

2．中药毒性反应的临床症状185

3．过敏反应188

4．中药的三致作用研究189

5．中药的妊娠毒理191

第17章新药评价与管理—193

第1节新药的概念193

1．药品193

2．新药193

第2节新药的分类193

1．中药、天然药物分类193

2．化学药品分类194

1.4新药的稳定性试验195

2．新药的临床前药理学研究195

1.6药品质量标准草案与起草说明195

1.5确证新药化学结构或组分的试验数据、图谱及对图谱的解析195

第3节新药的临床前研究195

1.3含量测定195

1.2新药的理化性质研究195

1.1 新药的工艺流程研究195

1．新药的临床前药学研究195

2.1 主要药效学研究196

2.2一般药理学研究196

2.3复方药理学研究196

2.4 临床前药代动力学研究196

3．新药的临床前毒理学研究196

3.1毒理学研究要求196

3.2全身用药的毒性试验196

2．新药的临床试验与设计197

1．新药临床研究的概念和意义197

2.1 Ⅰ期临床试验197

3.4特殊毒理试验197

第4节新药的临床研究与设计197

3.3局部用药的毒性试验197

2.2 Ⅱ期临床试验198

2.3 Ⅲ期临床试验203

2.4Ⅳ期临床试验203

3．新药的生物等效性试验与设计204

3.1 生物利用度的概念204

3.2单剂量给药的人体生物利用度试验204

3.3 多次给药的生物利用度试验205

3.4生物等效性评价的统计方法205

3.5 多种制剂生物利用度的比较试验205

4．药品临床试验管理规范205

4.1 进行药品临床试验的必备条件205

4.2受试者的权益保障205

第5节新药的申报与审批206

1．新药临床研究申报与审批206

4.7药品临床试验的质量保证206

1.1新药临床研究申报资料206

4.3药品临床试验方案206

4.6记录报告与数据统计206

4.5申办者的职责206

4.4试验研究者的职责206

1.2新药临床研究的审批207

2．新药生产申报与审批207

3．新药审评的加速与申报控制207

3.1 新药审评的加速207

3.2新药申报的控制207

第6节国家基本药物207

1．概念与实施背景207

2．国家基本药物遴选原则与实施207

第7节药品的分类管理208

1．药品分类管理的意义208

2．非处方药的遴选原则208

3．非处方药的管理与注意事项209

第18章 临床药物研究中的新技术应用—————————————————————————210

第1节药物化学研究210

1．天然药物的研究210

2．合成药物化学研究212

3．药物化学研究的发展战略214

第2节生物工程技术和先导化合物的研究214

第3节药物研究的技术与方法215

1．放射免疫分析、酶免疫分析、荧光免疫分析215

2．组织培养和细胞培养216

3．生物工程技术217

第4节新的药理实验模型的建立与应用219

1．药理实验模型的类型219

要求的动物220

3.4 选择解剖、生理及病理特点符合实验220

3.3选择经特殊培育的动物220

3.2选择与人类生理及疾病特点相近似的动物220

物的选择220

3．新药理实验模型建立与应用过程中动220

2．建立与应用新的药理实验模型的原则220

3.1 选择实验动物的一般要求220

4.1 新的药理实验模型的建立221

4.2新的药理实验模型的应用221

第5节药效动力学数学模型及其应用分析221

4．建立与应用新的药理实验模型的步骤221

3.5选择具有某些特殊反应的动物221

1．固定效应模型222

2．线性模型222

3．量反应对数剂量－效应模型222

4．质反应对数剂量－效应模型222

5．最大效应模型223

6．时反应量－效关系模型223

2.1 概论224

2．X衍射分析基本原理224

1．引言224

第6节X衍射分析与药物研究224

7．药动－药效结合模型224

2.2晶体、非晶体与对称性225

2.3 X射线与X衍射228

2.4 晶体结构分析方法229

3．药物结构的X衍射分析230

4．X衍射分析与药物结构研究231

4.1 未知化合物的结构测定与确证231

4.2微量成分的结构分析232

4.3分子构型的确定233

4.4分子的构象分析234

4.5分子内与分子间氢键测定236

4.6分子排列规律与拓扑学特征236

4.7有机晶体结构中的溶剂分子的分布236

4.8 结构中的无序问题237

5．X衍射全谱分析与中药鉴定237

5.1 引言237

5.3 茜草、人参与牛黄的X衍射全谱分析239

5.2原理239

5.4结语242

第7节核磁共振谱测定技术在医药生物学领域243

的应用243

1．核磁共振谱的基本原理和生物核磁测定中常用的几种核素243

2．核磁共振技术的特点和方法244

2.1 核磁共振技术的特点244

2.2生物核磁的测定方法244

3.2能量代谢245

3.1磷脂代谢245

3．目前生物核磁技术可用于研究的部分内容245

3，3 pH值246

3.4 生物膜的动态结构246

3.5 细胞的信号传递通路246

3.6癌细胞的分化诱导246

3.7肿瘤细胞的耐药性246

3.8癌的转移246

3.9 药代动力学及药物代谢246

的应用247

4．核磁共振谱技术在医药生物学研究中的应用247

4.1 核磁共振谱在肿瘤细胞生物学研究中247

4.2核磁共振谱在脑瘤诊断及治疗监测研究248

中的应用248

4.3核磁共振谱在抗肿瘤药物研究中的应用249

4.4核磁共振谱在药物体内代谢研究中的应用249

5．结束语252

第8节质谱新技术及其在药物研究中的应用253

1．绪言253

2．离子化技术253

2.1 FAB-MS253

2.2 ESI-MS253

2.3 MALDI-MS255

3．联用技术及其应用255

3.1 LC-MS和CE-MS联用技术256

3.2 MS/MS及LC-MS/MS联用技术及其应用256

1.3按作用机制分类265

1.2按化学结构分类265

2．抗菌药物的作用机制265

第1节抗菌药物的分类及作用机制265

1.1按抗菌谱分类265

1．抗菌药物的分类265

第19章抗菌药物概论—————265

2.1 干扰细菌细胞壁的合成266

2.2损伤细菌细胞膜267

2.3影响细菌合成蛋白质267

2.4抑制细菌核酸的合成267

2.5其他268

2.6抗菌药物对机体宿主的影响268

2.1 灭活酶或钝化酶的产生269

2．耐受性的产生机制269

1.4 易位或转座269

1.3接合269

1.2转导269

1.1 转化269

1．耐药质粒的转移方式269

第2节细菌耐药性269

2.2抗生素的渗透障碍270

2.3靶位的改变270

2.4其他271

3．细菌耐药性变迁及其防治271

3.1 细菌耐药性变迁271

3.2细菌耐药性的防治272

第3节抗菌药物的合理应用原则272

1．及早确定感染性疾病的病原诊断272

2．熟悉选用药物的适应证、抗菌活性、药动学特点和不良反应272

3．按照患者的生理、病理、免疫等状态而合理用药272

2．用于病原未查明的发热患者273

1．用于尚无特殊疗效的感染273

4．单纯依赖抗菌药物的作用而忽视其他相应的治疗措施273

5．缺乏病原学诊断的依据273

3．抗菌药物的不适当应用273

7．加强宣传教育，成立相应组织，纠正不合理用药273

6．强调综合治疗措施的重要性273

5．选用适当的给药方案、剂量和疗程273

4．特殊情况抗菌药的应用273

第4节影响抗菌药物临床应用的因素273

第5节抗菌药物的临床药物动力学274

1．抗菌药物的体内过程274

1.1 抗菌药物的吸收274

1.2抗菌药物的体内分布275

1.4抗菌药物的清除276

1.3抗菌药物的代谢276

第6节肝肾功能减退时的抗菌药物应用277

1．肝功能减退时抗菌药物应用277

1.1 肝病时的药物动力学277

1.2肝功能减退时抗菌药物的应用277

2．肾功能减退时抗菌药物的应用278

2.1 肾功能减退时抗菌药的药物动力学278

2.2 肾功能减退时抗菌药物的应用278

1.1 抗菌药在老年人中的药物动力学280

1．老年人抗菌药物的应用280

2.3 肾功能减退时给药方案的调整280

第7节老年人、新生儿和孕妇的抗菌药物应用280

1.2老年人感染的特点281

1.3 老年人感染时抗菌药物的应用281

2．新生儿抗菌药物的应用281

2.1 新生儿期的生理学和病理学特点281

3.1 妊娠期抗菌药物体内过程282

3.2抗菌药物对胎儿的影响282

3．抗菌药物在孕妇中的应用282

2.2抗菌药在新生儿应用时注意的事项282

3.3妊娠期抗菌药物的应用283

第8节抗菌药物的不良反应及防治283

1．毒性反应283

1.1 神经系统284

1.2肝脏285

1.3 肾脏285

1.4血液系统285

2.1 变态反应的发生机制286

2．变态反应286

1.5 胃肠道286

1.7毒性反应防治原则286

1.6其他反应286

2.2 变态反应的临床表现及防治287

3．二重感染288

3.1二重感染的发生机制288

3.2二重感染的临床表现及防治288

第20章青霉素类——290

第1节概述290

1．青霉素类的化学结构290

2．作用机制290

3．耐药机制290

4．抗菌作用291

5．药动学291

第2节重点药介绍291

青霉素（291）苄青霉素，青霉素G（291） 普鲁卡因青霉素（293） 苄星青霉素（293） 青霉素V293

海巴明青霉素V（294） 非奈西林（294） 普匹西林（294） 叠氮西林（294） 甲氧西林294

萘夫西林（295） 苯唑西林（295） 氯唑西林（296） 双氯西林（296） 氟氯西林（296） 喹那西林（296） 氨苄西林（297） 海他西林（297） 匹氨西林（298） 美坦西林（298） 酞氨西林（298） 巴氨西林（298） 阿莫西林（299） 依匹西林（299） 环303

第21章头孢菌素类—305

第1节概述305

第2节第一代头孢菌素305

头孢噻吩（305） 头孢噻啶（306） 头孢唑林306

头孢硫脒（307） 头孢替唑（308） 头孢匹林（308） 头孢乙腈（308） 头孢拉定（308） 头孢雷定（308） 头孢氨苄（309） 头孢羟氨苄（309） 头孢曲嗪（310） 头孢沙定（310） 头孢西酮钠（310） 头孢来星（310） 头孢氮氟310

第3节第二代头孢菌素311

头孢孟多甲酸酯钠（311） 头孢替安（311） 头孢雷特（312） 头孢尼西（312） 头孢呋辛（313） 头孢呋辛酯（313） 头孢丙烯313

第4节第三代头孢菌素314

头孢噻肟（314） 头孢唑肟（315） 头孢甲肟315

头孢曲松钠（316） 头孢他啶（316） 头孢哌酮317

头孢地嗪（318） 头孢磺啶（319） 头孢匹胺（319） 头孢咪唑钠319

第5节第四代头孢菌素320

头孢吡肟（320） 头孢匹罗（320） 头孢利啶321

第6节 口服第三代头孢菌素321

头孢克肟（321） 头孢噻腾（322） 头孢地尼322

头孢泊肟酯（323） 头孢地妥仑酯323

头孢他美酯（322） 头孢特仑酯323

第22章 氨基苷类抗生素————325

第1节概述325

1．作用机制325

2．细菌对氨基苷类的耐药机制325

3．体内过程326

4．抗菌作用327

5．临床应用及评价327

6．不良反应327

7．剂量与用法328

第2节重点药物介绍329

链霉素（329） 卡那霉素（330） 庆大霉素331

妥布霉素（332） 阿米卡星（332） 奈替米星（333） 核糖霉素（333） 小诺米星（333） 新霉素（333） 巴龙霉素（333） 异帕米星（334） 大观霉素（334） 西索米星（334） 地贝卡星（334） 福提米星334

第23章四环素类————335

四环素（335） 金霉素（335） 土霉素（335） 去甲金霉素（335） 甲烯土霉素（335） 多西环素335

米诺环素335

第24章氯霉素类—338

氧霉素（338） 甲砜霉素339

氯霉素棕榈酸酯（340） 氯霉素琥珀酸酯340

第25章其他β－内酰胺类抗生素————341

第1节碳青霉烯类抗生素341

硫霉素（341） 亚胺培南（341） 美罗培南342

帕尼培南343

第2节头霉素类抗生素343

头孢西丁（343） 头孢美唑（344） 头孢替坦344

第3节单环β－内酰胺类抗生素345

头孢拉宗（344） 头孢米诺345

氨曲南（345） 卡芦莫南（346） 泰格莫南346

第4节氧头孢烯类抗生素346

拉氧头孢（346） 氟氧头孢347

第5节β－内酰胺酶抑制剂及其复合制剂347

克拉维酸（347） 克拉维酸钾（347） 阿莫西林／克拉维酸（347） 替卡西林／克拉维酸复合制剂（348） 舒巴坦（348） 舒巴坦钠（348） 氨苄西林／舒巴坦复合制剂（349） 舒他西林（349） 头孢哌酮／舒巴坦349

三唑巴坦（350） 三唑巴坦钠（350） 哌拉西林／三唑巴坦350

第1节概述352

第2节重点药物介绍352

第26章大环内酯类抗生素—352

红霉素（352） 红霉素硬脂酸盐（354） 红霉素琥珀酸酯（354） 无味红霉素（354） 红霉素乳糖酸盐（354） 红霉素碱（354） 麦迪霉素（354） 酒石酸麦迪霉素（354） 螺旋霉素（354） 乙酰螺旋霉素（354） 吉他霉素（355） 交沙霉素（355） 阿奇357

第27章林可霉素类————359

林可霉素（359） 克林霉素360

克林霉素磷酸酯360

第28章磷霉素类—361

磷霉素（361） 磷霉素钙（362） 夫西地酸362

莫匹罗星362

第29章多肽类抗生素———364

第1节概述364

第2节重点药物介绍364

万古霉素（364） 去甲万古霉素365

替考拉宁（365） 多粘菌素类（366） 多粘菌素B366

多粘菌素E（366） 杆菌肽367

1.3化学结构与药效关系369

1.2 氟喹诺酮类药物的共同特点369

1.1 简史369

第1节喹诺酮类抗菌药369

第30章合成药的抗菌药物————————369

1．喹诺酮类药物概述369

1.4抗菌作用机制370

1.5 细菌的耐药机制371

2．喹诺酮类药372

环丙沙星（372） 氧氟沙星（373） 诺氟沙星373

伊诺沙星（374） 培氟沙星（374） 洛美沙星（374） 氟罗沙星（374） 斯帕沙星（375） 吡哌酸（375） 二氟沙星（375） 左旋氧氟沙星（375） 妥舒沙星375

1．化学结构与分类376

第2节磺胺类抗菌药376

2．抗菌作用机制377

3．细菌的耐药性377

4．各类磺胺药的特点377

4.1 肠道易吸收的磺胺类药377

短效磺胺药377

磺胺异噁唑（377） 碘胺二甲嘧啶377

磺胺多辛378

磺胺间甲氧嘧啶（378） 磺胺对甲氧嘧啶378

长效磺胺药378

磺胺嘧啶（378） 磺胺甲噁唑378

中效磺胺药378

4.2肠道难吸收的磺胺药379

柳氮磺胺吡啶（379） 肽磺胺噻唑（379） 琥珀酰磺胺噻唑379

4.3局部外用的磺胺类药379

磺胺醋酰钠（379） 磺胺嘧啶银（379） 磺胺嘧啶锌（379） 醋酸磺胺来隆（379）磺胺托拉米（379） 磺胺索嘧啶379

第3节甲氧苄啶抗菌药及其复方380

甲氧苄啶（380） 复方磺胺嘧啶（380） 复方磺胺美曲（380） 复方利福平（380） 溴莫普林381

第4节硝基呋喃类抗菌药381

呋喃妥因（381） 呋喃唑酮（381） 呋喃西林381

第5节硝基咪唑类382

甲硝唑（382）替硝唑382

第31章抗结核病药物——384

第1节概述384

第2节抗结核病药384

1．概述384

1.2抗结核病药的药效学评价385

1.1 结核分枝杆菌的特殊性质385

第3节第一线抗结核病药386

异烟肼（386） 利福平（388） 利福定（390） 利福喷丁（391） 利福布丁（391） 乙胺丁醇（391） 吡嗪酰胺（392）链霉素393

第4节第二线抗结核药393

对氨水杨酸钠393

第5节其他抗结核病药394

乙硫异烟胺（394） 丙硫异烟胺（394） 异烟腙（394）异烟肼水杨酸（394） 氨硫脲394

第6节结核病的化学治疗395

1．抗结核化疗进展395

3－偶氮甲基利福霉素衍生物（395） 小诺霉素395

环丝氨酸（394） 紫霉素（395） 硫酸紫霉素盐（395） 卷曲霉素（395） 硫酸卷曲霉素（395） 戊氧苯硫脲395

2．结构病治疗的基本原则396

3．现行肺结核化疗方案396

4．结核病化学治疗中的问题396

5．结核病的药物预防397

第7节复合鸟型分枝杆菌防治药物397

1．MAC感染的防治药物397

2．复合鸟分枝杆菌的化疗399

利福布丁（397） 大环内酯类（398） 氟喹诺酮类药（398） 阿米卡星（399） 氯法齐明399

第32章抗麻风病药——401

第1节概述401

第2节重点药物介绍401

氨苯砜（401） 利福平（402） 氯法齐明（402） 丁胺苯脲（403） 沙利度胺403

第33章抗钩端螺旋体药物——404

第1节病原学404

第2节临床特点404

第3节诊断405

第4节治疗406

第34章抗真菌药—408

第1节概述408

1．抗真菌药的分类408

2．抗真菌药作用机制408

2.1 作用于真菌细胞膜408

2.2作用于真菌细胞核408

第2节多烯类抗真菌药408

两性霉素B（408） 制霉菌素410

第3节唑类抗真菌药411

杀念菌素（410） 克念菌素（410） 金褐霉素（410） 曲古霉素（410） 那他霉素（410） 球红霉素（411） 喷他霉素411

克霉唑（411） 酮康唑（411） 氟康唑（412）咪康唑（413） 伊曲康唑（413） 噻康唑（414） 奥莫康唑（414） 特康唑（414） 联苯苄唑（414） 益康唑414

异康唑（414） 硫康唑（414） 布康唑414

第4节丙烯胺类抗真菌药415

特比萘芬415

第5节其它抗真菌药415

氟胞嘧啶（415） 灰黄霉素（416） 环吡酮胺416

环吡司胺（416） 阿莫罗芬416

第6节抗真菌药研究前景416

第35章消毒防腐药——418

第1节消毒及其有关的基本概念418

1．消毒和消毒药418

2．灭菌和灭菌药418

3．防腐和防腐药418

2．蛋白质凝固或变性419

3．影响核酸的生物合成和功能419

第4节影响消毒防腐药作用的因素419

1．改变细胞膜或细胞壁的结构419

1．消毒防腐药的性质，浓度及其作用时间419

2．微生物的种类419

1．细菌类419

第3节消毒防腐药的作用机制419

3．真菌、螺旋体和立克次氏体类419

2．病毒类419

第2节各类微生物对消毒药的抵抗力419

4．保存419

3．外环境影响因素420

3.1 环境中的有机物420

3.2酸碱度420

3.3 温度420

第5节常用的消毒药420

1．醇类消毒药421

乙醇（421） 异丙醇（421） 甲醇（421） 二氯苯甲醇（421） 苯氧乙醇（422） 三氯叔丁醇422

2．醛类消毒药422

甲醛（422） 戊二醛422

新洁尔灭（423） 杜米芬423

3．表面活性剂423

4．洗必泰424

5．含氯消毒剂424

漂白粉（424） 次氯酸钠（424） 二氧化氯424

二氯异氰尿酸钠425

6．过氧化物类消毒剂425

过氧乙酸（425） 过氧化氢（425） 臭氧（426） 高锰酸钾426

7．碘类消毒剂426

碘液、碘酊（426）碘伏426

8．酚类消毒剂426

煤酚皂溶液426

9．烷基化类消毒剂427

环氧乙烷427

第36章抗病毒药物———428

第1节概述428

第2节重点药物介绍429

阿昔洛韦（429） 更昔洛韦（430） 喷昔洛韦430

法昔洛韦（430） 阿糖腺苷431

阿糖腺苷单磷酸（431） 碘苷（432） 三氟胸苷432

环胞苷（432） 金刚烷胺和金刚乙胺（432） 利巴韦林（433） 膦甲酸（433） 聚胞苷（433） 双嘧达莫434

干扰素434

第37章抗艾滋病药—436

第1节概述436

第2节HIV-1复制周期及抗艾滋病药简介436

1．核苷类抗HIV药439

第3节较常应用的抗艾滋病药439

齐多夫定（439） 地丹诺辛（441） 扎西他宾442

司他夫定（443） 拉米夫定444

阿特福韦二吡呋酯（445） 阿巴卡韦446

2．非核苷类逆转录酶抑制剂446

奈韦拉平446

3．HIV蛋白酶抑制剂447

沙奎那韦（447） 印地那韦（448） 利托那韦449

奈非那韦450

1．抗疟药发展简史452

第38章 抗疟药—————————————————————————————————452

第1节抗疟药概述452

2．疟原虫生活史和抗疟药的作用453

2.1 疟原虫生活史453

2.2抗疟药的作用环节454

3．抗疟药的作用机制454

3.1 红内期血液裂殖体杀灭剂的作用机制454

4.3凶险型疟疾455

5.2用于控制复发和阻断传播的抗疟药455

5.1 主要用于控制临床发作的抗疟药455

5．抗疟药的分类455

4.4疟疾预防和抗复发治疗455

4．抗疟药的临床应用选择455

4.2抗药性恶性疟455

4.1 一般性疟疾455

3.3预防药的作用机制455

3.2根治药的作用机制455

1.1奎宁及其同类药456

1．主要用于控制临床发作的药物456

5.3 主要用于预防的抗疟药456

第2节各类抗疟药456

奎宁、奎尼丁、辛可宁、辛可尼丁（456） 甲氟喹（458） 卤泛曲林（459） 木芴醇459

1.2氯喹及其4－氨基喹啉类药物461

氯喹（461） 哌喹（462）磷酸萘酚喹462

1.3 阿的平及其吖啶类药物464

磷酸咯啶（464）磷酸咯萘啶464

1.4青蒿素类药物465

1.5有机镓类药物466

脑疟佳466

1.6常山及其他中草药467

常山碱（467） 鹰爪素（467） 仙鹤草酚（468） 暗罗素468

2．主要用于根治和控制传播的药物468

伯氨喹啉468

3．主要用于预防的药物469

4．其它抗疟药470

4.1砜类470

乙胺嘧啶（469） 硝喹470

4.2磺胺类471

4.3抗生素类471

第39章抗阿米巴病和抗滴虫病药——472

第1节概述472

第2节常用抗阿米巴病和抗滴虫病药472

甲硝唑（472） 二氯散糠酸酯473

巴龙霉素（474） 哌硝噻唑（474） 氯喹（474） 8－羟基喹啉（474） 依米丁和去氢依米丁（474） 乙酰胂胺474

第2节抗血吸虫不同发育期的药物476

1．杀血吸虫成虫药476

第40章抗血吸虫药——476

第1节概述476

2．杀虫卵药477

3．杀童虫药477

第3节非锑剂抗血吸虫药477

吡喹酮（477） 硝硫氰胺（480） 呋喃丙胺481

第4节抗血吸虫中草药483

敌百虫（481） 尼立达唑（482） 奥沙尼喹（482） 羟蒽酮（482） 吡噻硫酮（483） 六氯对二甲苯483

青蒿素（483） 仙鹤草根芽（484） 南瓜子484

萱草根（484） 贯众（484） 槟榔485

第41章抗丝虫病和抗黑热病药——486

第1节抗丝虫病药486

乙胺嗪（486） 呋喃嘧酮（487） 伊维菌素488

第2节抗黑热病药489

葡萄糖酸锑钠（489） 戊烷脒489

第42章驱肠虫病药——491

第1节概述491

第2节蠕虫感染的治疗491

1．驱蛔虫药491

2．驱钩虫药492

3．驱蛲虫药492

4．驱绦虫药492

1．苯并咪唑类493

第3节药物评价493

5．驱鞭虫药493

6．驱姜片虫药493

阿苯达唑（493） 甲苯达唑（495） 噻嘧啶495

左旋咪唑（496） 氯硝柳胺（497）伊维菌素（498） 哌嗪（498） 吡喹酮（499） 噻苯达唑（499） 酚嘧啶500

第43章中枢神经系统药物作用基础——504

第1节脑的大体结构与功能504

第2节脑的细胞组成504

1．神经元504

第3节神经元间联系——突触505

2．胶质细胞505

第4节中枢神经系统的递质和受体506

1．受体概念506

2．脑内神经递质受体及亚型506

2.1 乙酰胆碱（ACh）受体及亚型506

2.2去甲肾上腺素受体及亚型507

2.3 多巴胺（DA）受体及亚型507

2.4 5－羟色胺（5-HT）受体及亚型507

2.7兴奋性氨基酸受体及亚型508

2.6 γ-氨基丁酸（GABA）受体及亚型508

2.5组胺受体508

2.8 阿片和阿片样受体及亚型509

2.9其他神经递质受体510

第5节神经递质受体系统与药物作用510

第44章中枢兴奋药——511

第1节概述511

第2节兴奋大脑皮层的药物511

咖啡因511

第3节兴奋呼吸中枢的药物512

山梗菜碱（512） 尼克刹米（513） 氨苯噻唑513

二乙香草酰胺（513） 二苯吗啉乙吡酮（513） 巴豆丙酰胺（513） 回苏灵（514） 美解眠（514） 阿米三嗪（514） 甲哌呫诺（514） 戊四唑514

第4节治疗小儿多动症的药物514

右旋苯胺（514） 甲基苯丙胺515

哌醋甲酯（515） 匹莫林（515） 地阿诺516

第5节食欲抑制剂516

苄甲苯丙胺（516） 氯苄苯丙胺（516） 对氯苯丁胺（516） 邻氯苯丁胺（516） 右氟苯丙胺（516） 氟苯丙胺（517） 二乙胺苯丙酮（517） 氰乙苯丙胺517

氯苯咪吲哚（517） 环己丙胺（517） 氯丙苯丙胺517

第6节特殊中枢兴奋药518

苯甲吗啉（518） 二甲苯吗啉（518） 苯丁胺518

士的宁（518） 印防己毒素519

第45章镇痛药—— ——520

第1节概述520

1.1 疼痛的定义和分类520

1.2疼痛的两重性520

1.3镇痛药的定义和分类520

1.4镇痛药的研究历史及重大进展521

1.5镇痛药的研究展望524

第2节吗啡及吗啡样阿片类药物524

吗啡（524） 可待因（530） 羟甲左吗喃（530） 哌替啶及同类物（531） 苯乙哌啶和氯苯哌酰胺531

苯胺基哌啶类（532） 芬太尼（532） 美防沙酮及同类物美沙酮（532） 左旋－α－乙酰美沙醇（533） 右旋丙氧芬（533）二氢埃托啡533

第3节阿片受体部分激动剂和混合型阿片受体激动拮抗剂533

镇痛新（533） 丁丙诺啡534

第4节非阿片类镇痛药534

延胡索乙素及罗通定534

纳洛酮，纳曲酮等535

第5节阿片受体拮抗剂535

第46章解热镇痛药—537

第1节概述537

第2节重点药物的介绍538

1．水杨酸类538

乙酰水杨酸（538） 阿司匹林赖氨酸盐（540） 阿司匹林精氨酸盐（540） 双氟尼酸540

2．苯胺类540

对乙酰氨基酚（醋氨酚，扑热息痛及非那西汀）540

3．吡唑酮类541

保泰松及羟基保泰松（541） 安乃近542

4．其他抗炎有机酸类542

4.1 芳基乙酸类抗炎药542

吲哚美辛（542） 硫茚酸（543） 托美汀543

4.2芳基丙酸类抗炎药543

布洛芬（543） 酮洛芬（544） 萘普生544

4.3芬那酸类抗炎药544

芬布芬（545） 吡罗昔康545

4.4其它类型非甾体抗炎镇痛药545

甲灭酸（544） 甲氯灭酸（545） 双氯芬酸545

5．常用解热镇痛药的复方配伍546

第3节抗痛风药546

别嘌醇（546） 丙磺舒（547） 硫氧唑酮（547） 苯溴马隆（547） 秋水仙碱547

第47章镇静催眠药———————549

第1节概述549

1．睡眠与失眠549

2．镇静催眠药的发展549

1.1 BDZs的化学结构550

1.2 BDZs药理作用550

3．镇静催眠药的分类550

1．苯二氮？类550

第2节各类镇静催眠药550

1.3 BDZs的作用机制552

1.4 BDZs的体内过程553

1.5 BDZs的不良反应554

1.6临床应用555

1.7 用于镇静催眠的BDZs556

地西泮（556） 氯氮？（558） 氯硝西泮（558） 氟硝西泮（559） 氟西泮（559） 硝西泮（559） 替马西泮（560） 夸西泮（560） 去甲西泮（561） 美达西泮（561） 度氟西泮（561） 三唑仑（561） 咪达唑仑（562） 艾司唑仑（562） 哈洒唑仑（564

2．苯二氮？类拮抗剂及非苯二氮？类镇静催眠药564

2.1苯二氮？类拮抗剂564

氟马西尼564

2.2作用于GABA受体复合体的非苯二氮？565

类药物565

唑吡坦（565） 阿吡坦（565） 佐匹克隆565

2.3 巴比妥类药物566

苯巴比妥（570） 巴比妥（571） 甲苯比妥571

苯甲比妥（572） 美沙比妥（572） 非沙比妥（572） 丙溴比妥（572） 苯佐巴比妥（572） 异戊巴比妥572

戊巴比妥（573） 环戊巴比妥（574） 丁巴比妥574

仲丁比妥（574） 尼阿比妥（574） 阿洛巴比妥574

阿普比妥（574） 布他比妥（575） 他布比妥（575） 丙羟巴比（575） 乙烯比妥（575） 戊烯比妥（575） 环己巴比妥（575） 环庚比妥（576） 司可巴比妥（576） 海索比妥（576） 己巴比妥钠576

2.4其它镇静催眠药577

2.4.1醇类577

乙氯维诺（577） 甲戊炔醇578

2.4.2氨基甲酸酯类（丙二醇类）578

2.4.3 醛类579

甲丙氨酯（578） 氨甲酸甲戊炔醇（578） 炔己蚁胺（579） 己丙氨酯（579） 美索巴莫579

水合氯醛（579） 氯醛甜菜碱580

三氯福司（580） 氯醛比林（580） 氯醛酰胺（580） 戊氧氯醛（581） 丁基氯醛（581） N－乙酰甘氨酰胺－水合氯醛（581） 氯醛己醇581

2.4.4环乙醚581

副醛581

2.4.5哌啶二酮类581

格鲁米特（581） 甲乙哌酮（582） 吡乙二酮582

2.4.6喹唑酮类582

甲喹酮（582） 甲氯喹酮583

2.4.7酰脲类583

卡溴脲（583） 溴米索伐（583） 乙卡溴脲583

依克替脲（583） 丙戊酰脲（583） 卡普脲（583） 异溴米特584

2.4.8溴化物584

2.4.9其它584

半琥珀酸丁辛酰胺（584） 舒砜那（584） 甲基舒砜那（584） 乙二磺酸氯美噻唑（584） 哌拉平585

天麻素（585） 豆腐果苷（585） 巴氮芬585

1．苯二氮？类587

第2节常用抗惊厥药物587

第48章 抗惊厥药———————————————————————————————587

第1节概述587

地西泮（587） 劳拉西泮（588） 氯硝西泮588

2．巴比妥类588

苯巴比妥（589） 异戊巴比妥589

硫喷妥钠590

3．乙内酰脲类590

苯妥英钠590

硫酸镁（591）水合氯醛591

4．其他591

第49章 抗癫痫药—————————————————————————————————592

第1节概述592

第2节各类抗癫痫药593

1．乙内酰脲类593

苯妥英（593） 甲妥英（593） 乙妥英593

2．巴比妥类594

苯巴比妥（594） 扑米酮594

卡马西平（595） 氧代卡马西平595

3．亚氨芪类595

4．琥珀酰亚胺类596

乙琥胺596

5．噁唑烷类596

三甲双酮596

6．丙戊酸类596

丙戊酸596

7．苯二氮？类597

氯硝西泮597

8．发展阶段的抗癫痫药598

8.1桂皮酰胺类598

抗痫灵598

8.2拉莫三嗪598

8.3氨己烯酸599

8.4加巴喷丁599

8.5非氨酯599

1．抗胆碱能类药601

第2节临床常用抗震颤麻痹药物601

第50章抗震颤麻痹药————————————————————————————————601

第1节概述601

盐酸苯海索（601） 盐酸丙环定（602） 甲磺酸苯甲托品602

2．增加脑内多巴胺浓度的药物602

左旋多巴602

3．多巴脱羧酶抑制剂603

卡别多巴（603） 盐酸苄丝肼604

4．单胺氧化酶B型抑制剂604

盐酸司立吉林（604）Lazabemide605

5．促多巴胺释放剂605

盐酸金刚烷胺（605） 盐酸美金刚烷605

6．多巴胺受体激动剂606

甲磺酸溴隐亭（606） 甲磺酸培高利特（606） 马来酸麦角乙脲（606） Cabergoline（607） RopiniroleHydrochloride（607）Pramipexole（607） 双哌嘧啶（607） 盐酸阿朴吗啡（去水吗啡）607

7．儿茶酚－氧位－甲基转移酶抑制剂608

托卡朋（608） 安托卡朋608

1．分类610

第1节概述610

第51章抗精神病药—610

1.1 三环类抗精神病药611

1.2非三环类抗精神病药611

1.3 高效价和低效价抗精神病药611

1.4典型和非典型抗精神病药612

2．临床应用612

2.1靶症状和适应证612

2.2禁忌证612

2.3药物的临床选择613

2.4剂量614

2.5疗程615

3．药物相互作用与抗精神病药的联合使用615

3.1 药物相互作用615

3.2联合用药615

第2节各种抗精神病药616

氯丙嗪（616） 丙嗪（622） 左美丙嗪（622） 氟丙嗪（622）拉嗪（623） 三氟拉嗪（623） 复方三氟拉嗪片（623） 丁酰拉嗪（623） 奋乃静（624） 氟奋乃静（624） 乙酰奋乃静（625） 丙酰奋乃静（625） 三甲氧奋乃静（625） 甲硫达嗪（625） 甲632