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第一篇 总论1

第一章 绪言1

第一节 药理学的任务和内容1

一、药理学的任务1

二、药理学的研究内容2

三、学习方法和要求2

第二节 药理学的发展简史2

第三节 新药的药理学研究4

一、临床前药理试验4

二、临床药理试验4

第二章 药物对机体的作用——药效学6

第一节 药物的基本作用6

一、药物作用的性质和方式6

二、药物作用的选择性和两重性6

第二节 受体理论9

一、受体的基本概念9

二、受体的特性9

三、受体类型和受体调节10

四、受体学说12

第三节 药效学概述13

一、作用于受体的药物13

二、药物作用机制15

三、药物的构效关系与量效关系20

第三章 机体对药物的作用——药动学24

第一节 药物的体内过程24

一、药物的跨膜转运24

二、药物的吸收和影响因素27

三、药物的分布和影响因素29

四、药物的代谢31

五、药物的排泄36

第二节 药物代谢动力学基本概念36

一、血药浓度－时间曲线的意义36

二、给药途径与药－时曲线37

三、生物利用度37

四、表观分布容积38

五、速率过程和有关参数39

六、房室模型42

七、多次用药和给药方案43

第四章 影响药效的因素46

第一节 机体方面的因素46

一、年龄和性别的影响46

二、功能和病理状态的影响47

三、个体差异和遗传因素48

四、种属差异49

第二节 药物方面的影响50

一、剂量和剂型的影响50

二、给药途径和反复用药的影响50

三、药物相互作用52

第二篇 外周神经系统药理55

第五章 传出神经系统药理概论55

第一节 传出神经系统的结构与功能55

第二节 传出神经系统的递质与受体58

一、传出神经按递质的分类58

二、递质的合成、释放和消除59

三、传出神经系统的受体60

第三节 传出神经受体的生物效应及机制61

一、传出神经的生物效应61

二、传出神经递质效应的分子机制63

第四节 传出神经系统药物的作用方式和分类64

一、药物作用方式64

二、传出神经系统药物分类65

第六章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药66

第一节 胆碱受体激动药66

一、M、N胆碱受体激动药66

二、M胆碱受体激动药67

三、N胆碱受体激动药69

第二节 胆碱酯酶抑制剂70

一、易逆性胆碱酯酶抑制剂71

二、难逆性胆碱酯酶抑制剂73

第三节 胆碱酯酶复活剂74

第七章 胆碱受体阻断药77

第一节 M胆碱受体阻断药77

一、托品类生物碱77

二、阿托品的合成代用品81

第二节 N1胆碱受体阻断药——神经节阻断药82

第三节 N2胆碱受体阻断药——骨骼肌松弛药82

一、去极化型肌松药82

二、非去极化型肌松药83

第八章 肾上腺素受体激动药86

第一节 拟交感药的构效关系及分类86

第二节 α受体激动药88

一、α1、α2受体激动药88

二、α1受体激动药90

三、α2受体激动药91

第三节 α，β受体激动药91

第四节 β受体激动药94

一、β1、β2受体激动药94

二、β1受体激动药95

三、β2受体激动药95

第九章 肾上腺素受体阻断药97

第一节 α受体阻断药97

一、α1、α2受体阻断药98

二、α1受体阻断药100

第二节 β受体阻断药100

一、构效关系与药理作用100

二、β受体阻断药的分类101

第十章 局部麻醉药106

第一节 局麻药应用方法106

第二节 局麻药的化学结构与分类107

第三节 局麻作用与作用机制108

第四节 局麻药的吸收作用108

第五节 影响局麻药作用的因素109

第六节 临床常用局麻药110

第三篇 中枢神经系统药理115

第十一章 全身麻醉药115

第一节 吸入性麻醉药115

第二节 静脉麻醉药116

第三节 复合麻醉117

第十二章 镇静催眠药119

第一节 苯二氮革类119

第二节 巴比妥类122

第三节 其他镇静催眠药124

第十三章 抗癫痫药和抗惊厥药126

第一节 抗癫痫药126

第二节 抗惊厥药130

第十四章 抗精神失常药132

第一节 抗精神病药132

一、吩噻嗪类133

二、硫杂蒽类136

三、丁酰苯类136

四、二苯氧氮平类137

五、苯酰胺类137

六、二苯丁哌啶类138

第二节 抗躁狂抑郁症药139

一、抗抑郁症药139

二、抗躁狂症药142

第三节 抗焦虑症药143

第十五章 抗帕金森病和治疗老年性痴呆药145

第一节 抗帕金森病药145

一、拟多巴胺类药145

二、中枢性抗胆碱药147

第二节 治疗老年性痴呆药148

第十六章 中枢兴奋药150

第一节 主要兴奋大脑皮质的药物150

第二节 促脑功能恢复药152

第三节 主要兴奋延脑呼吸中枢的药物153

第十七章 镇痛药155

第一节 阿片生物碱类镇痛药155

一、阿片受体激动药157

二、阿片受体部分激动药160

第二节 人工合成镇痛药160

一、阿片受体激动药160

二、阿片受体部分激动药162

第三节 其他镇痛药162

第四节 镇痛药应用的基本原则163

第十八章 解热镇痛抗炎药与抗痛风药166

第一节 解热镇痛抗炎药166

一、水杨酸类168

二、苯胺类170

三、吡唑酮类171

四、吲哚乙酸类172

五、邻氨基苯甲酸类172

六、芳基烷酸类173

七、其他173

八、解热镇痛药复方制剂174

第二节 抗痛风药175

第四篇 内脏系统药理179

第十九章 抗心律失常药179

第一节 正常心肌电生理179

一、正常心肌细胞膜电位179

二、膜反应性180

三、有效不应期180

第二节 抗心律失常药的作用机制和分类180

一、心律失常的形成180

二、抗心律失常药的作用机制182

三、抗心律失常药的分类182

第三节 常用抗心律失常药183

一、Ⅰ类—钠通道阻滞药183

二、Ⅱ类—β受体阻断药188

三、Ⅲ类—延长动作电位时程药189

四、Ⅳ类—钙通道阻滞药190

第四节 快速型心律失常的药物选用191

第二十章 抗慢性心功能不全药194

第一节 强心苷195

第二节 非强心苷类正性肌力药201

第三节 减负荷药202

一、利尿药202

二、血管舒张药202

三、β受体阻断药203

第二十一章 抗心绞痛与抗动脉粥样硬化药204

第一节 抗心绞痛药204

一、硝酸酯类及亚硝酸酯类205

二、β受体阻断药207

三、钙拮抗药207

第二节 抗动脉粥样硬化药208

一、影响胆固醇吸收药209

二、影响胆固醇和甘油三酯代谢药210

三、3－羟－3甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂211

四、其他212

第二十二章 抗高血压药214

第一节 抗高血压药的分类214

第二节 常用抗高血压药215

一、作用于中枢系统的药物215

二、神经节阻断药217

三、影响肾上腺素能神经递质药217

四、肾上腺素受体阻断药218

五、血管扩张药220

六、钙拮抗剂221

七、利尿药223

八、影响肾素－血管紧张素系统的药物223

第三节 抗高血压药应用原则225

第二十三章 利尿药和脱水药227

第一节 利尿药227

一、利尿药作用的肾泌尿生理学基础227

二、利尿药的分类230

三、利尿药的临床应用原则236

第二节 脱水药236

第二十四章 血液及造血系统药理239

第一节 抗贫血药239

第二节 促凝血药和抗凝血药241

一、促凝血药242

二、抗凝血药243

第三节 纤维蛋白溶解药246

第四节 抗血小板药247

第五节 升高白细胞药物和造血生长因子247

一、升高白细胞药247

二、造血生长因子248

第六节 血容量扩充药250

第七节 酸碱平衡调节药250

第二十五章 消化系统药理255

第一节 助消化药255

第二节 抗酸药及抗消化性溃疡药255

一、抗酸药256

二、胃酸分泌抑制药256

三、粘膜保护药258

四、抗幽门螺杆菌药259

第三节 泻药和止泻药259

一、泻药259

二、止泻药260

第四节 止吐药及胃肠动力药260

第五节 胆石溶解药和利胆药261

第六节 治疗肝昏迷的药物262

第二十六章 呼吸系统药理265

第一节 平喘药265

一、支气管平滑肌松弛药265

二、抗过敏平喘药267

三、抗炎平喘药－糖皮质激素268

第二节 祛痰药268

第三节 镇咳药269

一、中枢性镇咳药269

二、外周性镇咳药269

第二十七章 组胺受体阻断药272

第一节 组胺和组胺受体阻断药的分类272

一、组胺和组胺受体272

二、组胺受体阻断药的分类273

第二节 H1受体阻断药274

第三节 H2受体阻断药275

第二十八章 子宫平滑肌兴奋药和子宫平滑肌松弛药278

第一节 子宫平滑肌兴奋药278

第二节 子宫平滑肌松弛药280

第五篇 影响内分泌系统和其他代谢的药物284

第二十九章 肾上腺皮质激素284

第一节 糖皮质激素285

第二节 盐皮质激素291

第三节 促皮质素291

第三十章 性激素类药与避孕药293

第一节 性激素类药293

一、雌激素类药293

二、孕激素类药297

三、抗雌激素类药299

四、雄激素类药300

五、同化激素301

第二节 避孕药302

一、女用避孕药302

二、抗早期及中期妊娠药304

第三十一章 甲状腺激素与抗甲状腺药308

第一节 甲状腺激素308

第二节 抗甲状腺素药310

一、硫脲类310

二、碘及碘化物311

三、β－肾上腺素受体阻断药及其他药物312

第三十二章 胰岛素与口服降血糖药314

第一节 胰岛素314

第二节 口服降血糖药317

一、磺酰脲类317

二、双胍类319

三、α－葡萄糖苷酶抑制剂320

四、胰岛素增效剂320

第三十三章 影响其他代谢的药物323

第一节 影响钙化及骨更新的药物323

一、骨代谢概述323

二、治疗骨质疏松药323

三、调节血钙浓度药物327

第二节 减肥药物327

一、肥胖症定义和病理生理学327

二、控制肥胖症药物328

第六篇 抗病原微生物药物药理333

第三十四章 抗菌药物概述333

第一节 化学治疗概念333

第二节 抗菌药物的作用机制334

一、抑制细菌细胞壁合成334

二、影响细胞膜通透性335

三、抑制蛋白质合成335

四、抑制核酸代谢336

五、影响叶酸代谢336

第三节 细菌耐药性及其产生机制336

第四节 抗菌药物应用的基本原则338

一、严格按照适应证选药338

二、抗菌药物的联合应用344

第三十五章 喹诺酮类、磺胺类与其他合成抗菌药物346

第一节 喹诺酮类346

一、概述346

二、各种常用喹诺酮类348

第二节 磺胺类349

第三节 其他合成抗菌药物352

一、甲氧苄啶352

二、硝基呋喃类353

第三十六章 β－内酰胺类抗生素356

第一节 青霉素类356

一、天然青霉素357

二、半合成青霉素360

第二节 头孢菌素类363

第三节 其他β－内酰胺类367

一、碳青霉烯类367

二、单环β－内酰胺类368

三、β－内酰胺酶抑制剂369

四、氧头孢烯类369

第三十七章 大环内酯类、林可霉素类与其他抗生素373

第一节 大环内酯类373

一、红霉素类374

二、其他大环内酯类375

第二节 林可霉素及克林霉素376

第三节 万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁及利奈唑烷377

第三十八章 氨基糖苷类与多粘菌素类抗生素381

第一节 氨基糖苷类381

一、氨基糖苷类的共同特点381

二、各种氨基糖苷类特点及应用385

第二节 多粘菌素类386

第三十九章 四环素类与氯霉素388

第一节 四环素类388

第二节 氯霉素390

第四十章 抗真菌药与抗病毒药393

第一节 抗真菌药393

一、全身性抗真菌药393

二、外用抗真菌药397

第二节 抗病毒药398

一、抗疱疹病毒药399

二、抗艾滋病病毒药401

三、抗流感病毒药403

四、抗肝炎病毒药404

第四十一章 抗结核病药与抗麻风病药406

第一节 抗结核病药406

一、常用抗结核病药406

二、其他抗结核病药409

三、抗结核病药的应用原则410

第二节 抗麻风病药410

第七篇 抗寄生虫病药的药理415

第四十二章 抗疟药415

第一节 疟原虫生活史与抗疟药的作用环节415

一、人体内的无性生殖阶段415

二、按蚊体内有性生殖阶段416

第二节 常用抗疟药及其分类416

一、主要用于控制疟疾症状的抗疟药417

二、主要用于控制复发和传播的抗疟药420

三、主要用于预防的抗疟药420

第四十三章 抗阿米巴病药与抗滴虫病药423

第一节 抗阿米巴病药423

第二节 抗滴虫病药425

第四十四章 抗血吸虫病药与抗丝虫病药427

第一节 抗血吸虫病药427

第二节 抗丝虫病药428

第四十五章 抗肠道蠕虫病药431

第一节 广谱驱肠虫药431

第二节 其他抗肠虫药433

第八篇 抗恶性肿瘤药和影响免疫功能药437

第四十六章 抗恶性肿瘤药437

第一节 概述437

一、肿瘤细胞生物学及与药物治疗的关系437

二、抗恶性肿瘤药物分类及有关特性440

第二节 常用抗肿瘤药物441

一、烷化剂441

二、抗代谢药444

三、抗肿瘤抗生素448

四、铂类配合物450

五、植物来源的抗肿瘤药物451

六、影响激素功能的抗癌药物452

七、其他抗癌药454

第三节 应用与联合应用抗肿瘤药物的基本原则454

第四十七章 影响免疫功能的药物458

第一节 免疫抑制剂459

一、肾上腺皮质激素类460

二、钙调磷酸酶抑制剂460

三、抗增殖和抗代谢药462

第二节 免疫兴奋剂463

第三节 细胞因子465

附录一些常用药物的药动学参数表468

中文索引504

英文索引516