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第1章 绪论1

第1节 临床药理学的概念和研究对象1

第2节 临床药理学的发展概况1

第3节 临床药理学的学科任务2

一、新药临床研究与评价2

二、市场药物的再评价2

三、药物不良反应监察与药物警戒3

四、教学与培训3

五、临床药理服务4

六、技术与咨询服务4

第4节 临床药理学的研究内容4

一、安全性4

二、临床药物代谢动力学5

三、临床药效学5

四、新药的临床试验5

第2章 临床药物代谢动力学7

第1节 概述7

第2节 药物的跨膜转运及药物转运体7

一、药物的转运方式7

二、药物转运体9

第3节 药物的体内过程12

一、吸收12

二、分布14

三、代谢16

四、排泄19

第4节 药动学的基本原理21

一、药动学房室模型21

二、生理药动学模型22

三、消除速率过程23

四、主要的药动学参数25

第5节 给药方案设计的药动学基础28

一、线性动力学给药方案的拟订28

二、非线性动力学给药方案的拟订31

第3章 治疗药物监测与给药方案33

第1节 治疗药物监测33

一、治疗药物监测的临床意义33

二、血药浓度与药效学的关系35

三、治疗药物监测指征及临床应用37

四、影响血药浓度的因素39

五、常用治疗药物监测方法40

第2节 给药方案45

一、稳态一点法45

二、多点法45

第4章药物效应动力学47

第1节 药物作用的量效关系47

一、量效关系和量效曲线47

二、药物的安全性49

三、时效关系与时效曲线50

四、时效曲线与血药浓度曲线的关系50

五、构效关系50

六、药物蓄积和中毒51

第2节 受体学说51

一、受体的概念和特征51

二、受体的分类和作用机制51

三、受体激动药和受体拮抗药52

四、储备受体与沉默受体53

五、受体的调节54

六、受体与疾病的关系54

七、受体学说与临床用药55

第3节 影响药物作用的因素56

一、药物方面的因素56

二、机体方面的因素57

三、环境条件方面的因素60

第4节 合理用药的原则62

第5章 新药的临床研究与设计64

第1节 新药临床研究的基本概念64

第2节 新药的临床试验与设计64

一、Ⅰ期临床试验65

二、Ⅱ期临床试验69

三、期临床试验76

四、Ⅳ期临床试验77

第3节 新药的生物等效性试验与设计78

一、生物利用度的基础知识78

二、单剂量给药的人体生物利用度试验79

三、多次给药的生物利用度试验80

四、多种制剂生物利用度的比较试验81

五、生物等效性研究81

六、生物等效性研究的常用方法82

七、生物等效性判定标准83

第6章 药品注册、审批与管理84

第1节 药品及新药的概念与分类84

一、药品、新药的概念84

二、药品的注册分类86

第2节 新药申报与审批87

一、新药临床研究的申报与审批87

二、新药生产申报与审批88

三、新药审评的加速与申报控制89

第3节 药物临床试验质量管理规范89

一、实施GCP的目的90

二、GCP的主要内容90

第4节 基本药物与基本药物政策96

一、概念与实施背景96

二、国家基本药物遴选原则与实施97

第5节 药品的分类管理98

一、药品分类管理的意义98

二、处方药与非处方药98

三、非处方药的遴选原则99

四、非处方药的管理与注意事项100

第7章 妊娠和哺乳期合理用药102

第1节 妊娠期母体的药代动力学特点102

第2节 胎盘的药代动力学特点103

一、胎盘的药物转运功能103

二、胎盘的药物代谢功能104

第3节 胎儿的药代动力学特点105

第4节 不同妊娠期用药特点及合理用药原则105

第5节 妊娠期常用药物108

第6节 分娩期临床合理用药110

第7节 哺乳期临床合理用药112

第8章 新生儿及儿童临床用药114

第1节 新生儿及儿童对药物反应的特点114

第2节 新生儿及儿童药代动力学的特点115

一、药物的吸收115

二、药物的分布116

三、药物的代谢117

四、药物的排泄118

第3节 新生儿及儿童药物监测的重要性及常用药物118

第4节 母乳哺养的新生儿用药119

第5节 新生儿用药的特有反应120

第6节 新生儿常见疾病的合理用药121

第9章 老年人安全用药123

第1节 概述123

第2节 老年人生理、生化功能的特点124

第3节 老年人药效动力学与药代动力学方面的改变124

一、老年人药效动力学方面的改变124

二、老年人药代动力学方面的改变126

第4节 老年人用药的一般原则128

一、药物的选择129

二、剂量的选择129

三、用药时间的选择130

四、饮食的选择130

第5节 老年人常用治疗药物的特点130

一、中枢神经系统药物130

二、心血管系统药物131

三、内分泌系统药物133

四、抗生素及抗菌药物133

第10章 食物、特殊嗜好品与临床用药135

第1节 食物与临床用药135

第2节 特殊嗜好品与临床用药140

一、吸烟与临床用药140

二、饮酒与临床用药142

三、饮茶与临床用药148

四、咖啡与临床用药155

第11章 时间药理学与临床合理用药160

第1节 时间药理学的研究对象与内容160

一、概述160

二、褪黑激素160

第2节 机体昼夜节律性对药代动力学的影响164

一、对药物吸收的影响164

二、对药物分布的影响165

三、对药物代谢的影响165

四、对药物排泄的影响165

第3节 机体昼夜节律性对药效学的影响166

第4节 时间药理学的实际应用166

一、心血管药物166

二、平喘药物167

三、糖皮质激素和胰岛素167

四、抗肿瘤药物168

五、精神、神经药物168

第5节 药物毒性的昼夜节律169

第12章 药品不良反应、药源性疾病与药物警戒171

第1节ADR定义、分类和发生机制171

一、ADR的定义和分类171

二、ADR监测方法和报告系统177

三、ADR因果关系评定182

四、开展ADR监测的重要意义184

第2节 药源性疾病186

一、DID的分类186

二、DID的诱因188

三、DID的治疗原则188

第3节 药物警戒189

一、概述189

二、PV与ADR监测190

第13章 遗传药理学与临床合理用药194

第1节 遗传药理学概述194

一、遗传药理学与药物基因组学194

二、遗传药理学的起源及发展194

三、遗传药理学与临床合理用药195

第2节 遗传药理学的研究方法196

一、双生子研究方法196

二、系谱研究196

三、群体研究196

四、组织与细胞水平研究197

五、分子生物学研究197

第3节 药物代谢酶多态性与临床合理用药197

一、细胞色素P450药物氧化酶197

二、N.乙酰基转移酶201

三、甲基转移酶202

四、葡萄糖醛酸基转移酶202

五、乙醇脱氢酶和乙醛脱氢酶202

第4节 药物转运体多态性与临床合理用药203

一、有机阴离子转运多肽OATPl Bl（SLCO1B1）203

二、有机阴离子转运体OAT203

三、有机阳离子转运体OCT1（SLC22A1）203

四、多药耐药蛋白MDR1（ABCB1）203

五、多药耐药相关蛋白MRP2（ABCC2）204

六、乳腺癌耐药蛋白BCRP（ABCG2）204

七、胆盐外排泵BSEP204

第5节 血浆药物结合蛋白遗传变异与临床合理用药204

一、人血清类黏蛋白204

二、白蛋白205

第6节 药物作用受体多态性与临床合理用药205

一、β肾上腺素受体206

二、a肾上腺素受体207

三、阿片受体207

四、血管紧张素受体208

五、多巴胺受体208

六、组胺受体208

第7节 其他药物作用靶点208

一、人类表皮生长因子受体2208

二、表皮生长因子受体209

三、k-ras基因209

第8节 药物反应的种族差异209

一、遗传药理学种族因素的含义209

二、药物反应种族差异产生的原因209

第14章 药物滥用与药物依赖性211

第1节 概述211

一、药物滥用概念211

二、药物依赖性概念212

三、药物耐受性概念213

第2节 依赖性药物的分类和特征213

一、依赖性药物的分类213

二、药物依赖性的主要类型特征214

第3节 药物滥用的危害218

一、对个人的危害218

二、对社会的危害219

第4节 药物滥用的管制与防治220

一、国际药物滥用管制战略220

二、我国药物滥用管制办法221

三、药物依赖性的治疗222

第15章 药物相互作用228

第1节 药物在体外的相互作用229

第2节 药动学的相互作用229

一、影响吸收的药物相互作用229

二、影响分布的药物相互作用232

三、影响代谢分布的药物相互作用234

四、影响排泄的药物相互作用236

五、中草药与化学药的相互作用238

第3节 药效学的相互作用238

一、相加作用239

二、协同作用239

三、拮抗作用239

第4节 药物相互作用的预测240

一、体外筛选法240

二、体外代谢数据预测临床代谢性相互作用240

第5节 不良药物相互作用的预防原则241

第16章 神经系统疾病的临床用药243

第1节 抗重症肌无力药物243

一、概述243

二、重症肌无力的治疗药物243

第2节 抗震颤麻痹药物254

一、概述254

二、抗震颤麻痹的治疗药物256

第3节 抗癫痈药物266

一、癫痈治疗的总则266

二、常用抗癫痈药267

第4节 镇痛药275

一、强镇痛药275

二、解热镇痛药280

第5节 抗失眠药物284

一、苯二氮？类284

二、新型催眠药287

三、巴比妥类288

四、水合氯醛289

第6节 抗惊厥药物289

第17章 精神疾病的临床用药292

第1节 概述292

第2节 抗精神病药物293

一、概述293

二、抗精神病药物293

第3节 抗抑郁药303

一、概述303

二、抗抑郁药物303

第4节 抗躁狂药309

一、概述309

二、抗躁狂药物309

第5节 抗焦虑药310

一、概述310

二、抗焦虑药物311

第18章 心血管系统疾病的临床用药315

第1节 充血性心力衰竭的临床用药315

一、心力衰竭的病理生理学及治疗心力衰竭的药物分类316

二、强心药317

三、血管紧张素转换酶抑制药322

四、血管扩张药323

五、β受体阻断药323

六、心力衰竭时的给药原则324

第2节 抗高血压药的临床应用324

一、概述324

二、抗高血压药的分类325

三、抗高血压药325

四、抗高血压药应用的注意事项336

五、高血压的治疗进展337

第3节 心律失常的临床用药338

一、心律失常的电生理学基础339

二、抗心律失常药物的分类340

三、临床常用抗心律失常药340

四、抗心律失常药的临床应用原则348

第4节 抗心绞痛的临床用药349

一、心绞痛的病理生理学349

二、硝酸酯类和亚硝酸酯类350

三、钙通道阻滞药354

四、β肾上腺素受体阻滞药356

五、心绞痛药物的治疗应用及评价357

第5节 动脉粥样硬化的临床用药358

一、调节血脂药358

二、抗血小板药367

第19章 休克的临床用药378

第1节 心血管活性药物378

一、概述378

二、心血管活性药物378

第2节 休克的激素治疗389

一、概述389

二、抗休克的激素类治疗药物389

第3节 休克的代谢治疗391

一、概述391

二、休克的代谢治疗药物391

第4节 其他抗休克药物393

一、纳洛酮393

二、冬眠合剂395

三、血管紧张素转化酶抑制药395

四、氧自由基清除剂396

五、环氧酶及脂氧酶抑制药396

六、钙通道阻滞药396

第20章 主要作用于呼吸系统疾病的临床用药398

第1节 平喘药398

一、β受体激动药399

二、茶碱类401

三、抗胆碱药402

第2节 祛痰药402

第3节 镇咳药404

一、中枢性镇咳药404

二、外周性镇咳药405

第21章 消化系统疾病临床用药407

第1节 胃肠疾病的临床用药407

一、消化性溃疡的临床用药407

二、胃肠功能紊乱的临床用药412

三、助消化药416

第2节 肝胆疾病临床用药417

一、病毒性肝炎治疗用药417

二、肝炎、肝硬化辅助治疗用药419

三、肝性脑病防治用药421

四、利胆排石药423

第22章 肾功能损害的临床用药426

第1节 肾功能损害时药动学的变化426

一、肾功能损害对药物吸收的影响426

二、肾功能损害对药物分布的影响427

三、肾功能损害对药物代谢的影响427

四、肾功能损害对药物排泄的影响428

第2节 肾功能损害时的用药问题429

一、肾功能损害时的药物选择429

二、肾功能损害时给药方案的调整429

第23章 血液系统疾病的临床用药434

第1节 治疗贫血的药物434

一、概述434

二、贫血的治疗药物435

第2节 促进白细胞增生的药物437

第3节 用于凝血系统的药物438

一、促凝血药439

二、抗凝血药440

三、抗血小板药443

第24章 内分泌及代谢性疾病的临床用药446

第1节 治疗糖尿病的药物446

一、概述（糖尿病的分类及治疗原则）446

二、胰岛素447

三、口服降血糖药449

四、治疗糖尿病的其他用药455

第2节 甲状腺激素和抗甲状腺药458

一、甲状腺激素458

二、抗甲状腺药460

第3节 骨质疏松的临床用药465

一、概述465

二、治疗骨质疏松的药物465

第25章 前列腺增生和勃起功能障碍的临床用药483

第1节 前列腺增生的治疗药物483

一、概述483

二、前列腺增生症的治疗药物484

第2节 勃起功能障碍的治疗药物488

一、概述488

二、ED治疗药物489

第26章 抗菌药物的合理应用495

第1节 抗菌药物的临床药物动力学495

一、抗菌药物的体内过程495

二、抗菌药物药代动力学对临床用药的指导意义496

三、药效学、药代动力学与疗效的关系497

第2节 治疗药物监测498

一、需要进行治疗药物监测的抗菌药物498

二、抗菌药物的治疗浓度和中毒浓度498

第3节 抗菌药物临床应用的基本原则499

一、致病菌对首选药物敏感原则499

二、非细菌感染引起的疾病一般不用抗菌药物原则499

三、给药时间、给药方法合理，避免低剂量，长疗程用药原则499

四、关闭或尽量缩小“耐药突变选择窗”的原则501

五、个体化选药，密切注意不良反应的原则501

六、减轻患者经济负担，减少卫生资源浪费的原则502

七、抗菌药物的联合应用502

八、抗菌药物的预防应用503

第4节 抗菌药物的临床应用504

一、青霉素类504

二、头孢菌素类506

三、其他β内酰胺类508

四、氨基糖苷类509

五、四环素类511

六、氯霉素类512

七、大环内酯类513

八、林可霉素和克林霉素514

九、其他抗生素515

十、喹诺酮类517

十一、合成抗菌药519

十二、抗结核病药和抗麻风病药521

十三、抗真菌药523

第27章 抗病毒药物的临床应用526

第1节 抗病毒药概述526

一、病毒简介526

二、抗病毒药的作用机制和分类527

第2节 广谱抗病毒药527

第3节 抗人免疫缺陷病毒药528

一、核苷类逆转录酶抑制药529

二、非核苷类逆转录酶抑制药530

三、HIV蛋白酶抑制药530

四、AIDS治疗的有关问题531

第4节 抗流感病毒药531

第5节 抗疱疹病毒药533

第6节 抗乙型肝炎病毒药534

第28章 抗恶性肿瘤药的临床应用537

第1节 概述537

一、抗恶性肿瘤药的分类537

二、抗恶性肿瘤药的细胞增殖动力学538

三、耐药性机制539

四、抗恶性肿瘤药的毒性反应539

第2节 细胞毒类药物的作用与应用特点540

一、干扰核酸代谢的药物540

二、直接影响和破坏DNA结构与功能的药物547

三、抑制蛋白质合成的药物553

四、影响微管蛋白质装配和纺锤丝形成的药物558

第3节 激素类药物561

第4节 肿瘤的生物治疗562

第5节 常用抗肿瘤药物的合理应用563

一、给药方法的选择564

二、联合用药的选择564

第29章 抗炎免疫药物的临床应用566

第1节 概述566

一、炎症反应发病机制566

二、免疫反应发病机制567

第2节 非甾体抗炎免疫药567

一、非选择性COX抑制药569

二、选择性COX抑制药573

第3节 甾体抗炎免疫药575

第4节 免疫调节药物580

一、免疫抑制药580

二、免疫增强药587

第30章 变态反应药物的临床应用595

第1节 变态反应的类型与发生机制595

一、变态反应的类型595

二、变态反应的发生机制595

第2节 抗变态反应药物的临床应用598

一、抗组胺药598

二、白三烯受体拮抗剂601

三、肥大细胞膜稳定剂602

四、糖皮质激素604

五、钙剂605

第31章 维生素类的合理应用607

第1节 概述607

第2节 水溶性维生素607

第3节 脂溶性维生素609

第32章 药物和毒物中毒的临床急救用药612

第1节 药物和毒物中毒解救时的原则612

一、立即终止接触毒物612

二、清除尚未吸收的毒物612

三、促进已吸收毒物的排出613

四、对症支持治疗613

五、应用特效解毒剂613

第2节 有机磷农药中毒的急救用药614

一、抗胆碱药614

二、胆碱酯酶复活药615

第3节 有机氟类农药中毒的急救用药615

第4节 氰化物中毒的急救药物616

一、高铁血红蛋白形成剂616

二、供硫剂617

第5节 灭鼠剂中毒的急救用药618

第6节 药物中毒常用解救药物618

第33章 生物制品的临床应用621

第1节 细胞因子及重组DNA产品621

第2节 激素类生物制品624

第3节 人血液制品625

第4节 疫苗627

一、疫苗概述627

二、基因工程疫苗627

第5节 微生态调节剂629

第6节 酶激活剂及酶类生物制品630

主要参考文献631

中英文索引632

英中文索引640