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第1篇 药理学总论1

第1章 绪言1

1．1 药理学的研究对象和任务1

1．2 药理学的发展2

第2章 药物在体内的过程和药物代谢动力学4

2．1 药物的转运4

2．1．1 被动转运4

2．1．2 主动转运6

2．2 药物的体内过程7

2．2．1 吸收7

2．2．2 与血浆蛋白结合8

2．2．4 药物的转化或代谢9

2．2．3 分布9

2．2．5 排泄11

2．3 药物代谢动力学的一些基本概念13

2．3．1 时量曲线13

2．3．2 药物的转运速率及速率常数13

2．3．3 药物自血浆的消除、消除动力学及消除速率常数14

2．3．4 半衰期15

2．3．5 房室概念和房室模型16

2．3．6 表观分布容积16

2．3．7 多次给药的时量曲线和稳态血药浓度17

3．2．3 选择性19

3．2．2 直接作用与间接影响19

3．2．1 药物效应的基本类型19

3．2 药物效应的分析19

第3章 药物效应动力学19

3．1 药物的效应和作用19

3．3 药物效应的量效关系和构效关系20

3．3．1 量效关系20

3．3．2 构效关系22

3．4 药物作用的机制22

3．5 受体学说及药物-受体的相互作用24

3．5．1 受体的概念与配体24

3．5．2 受体与药物相互作用的基本概念24

3．5．3 药物-受体相互作用后的细胞反应26

3．5．4 受体的生理性调节与药物作用的关系26

3．6．2 药物的不良反应27

3．6 药物的治疗作用与不良反应27

3．6．1 药物的治疗作用27

第4章 影响药物效应的因素及合理用药29

4．1 影响药物效应的因素29

4．1．1 机体方面的因素29

4．1．2 药物方面的因素31

4．2 选择最佳药物31

4．3 制订最佳治疗方案32

4．3．1 药物的剂量32

4．3．2 给药途径32

4．3．3 给药间隔时间、疗程及用药时间33

5．1 传出神经系统的分类35

第2篇 传出神经系统药理学35

第5章 传出神经系统药理学概论35

5．2 传出神经系统的递质和受体36

5．2．1 突触的结构与神经冲动的传递36

5．2．2 传出神经系统的递质37

5．2．3 传出神经系统的受体38

5．3 传出神经系统药物的作用方式和分类42

5．3．1 传出神经系统药物的作用方式42

5．3．2 传出神经系统药物的分类43

6．1．2 M受体激动药44

6．1．1 完全拟胆碱药44

6．1 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药44

第6章 拟胆碱药44

6．2 抗胆碱酯酶药46

6．2．1 乙酰胆碱酯酶46

6．2．2 抗胆碱酯酶药46

第7章 有机磷酸酯类抗胆碱酯酶药中毒及胆碱酯酶复活药49

7．1 有机磷酸酯类抗胆碱酯酶药中毒49

7．1．1 中毒机制及表现49

7．1．2 急性中毒的解救原则50

7．2 胆碱酯酶复活药51

第8章 抗胆碱药(Ⅰ)——M胆碱受体阻断药54

8．1 阿托品类生物碱54

8．2．1 合成扩瞳药57

8．2 阿托品的合成代用品57

8．2．2 合成解痉药58

第9章 抗胆碱药(Ⅱ)——N-胆碱受体阻断药60

9．1 N1-胆碱受体阻断药60

9．2 N2-胆碱受体阻断药61

9．2．1 去极化型肌松药61

9．2．2 非去极化型肌松药62

第10章 拟肾上腺素药64

10．1 化学结构和分类64

10．2 α、β受体激动药65

10．3 受体激动药69

10．4 β受体激动药71

11．1．1 短效α受体阻断药74

第11章 抗肾上腺素药74

11．1 受体阻断药74

11．1．2 长效α受体阻断药76

11．1．3 α1受体阻断药77

11．1．4 α2受体阻断药77

11．2 β受体阻断药77

第3篇 中枢神经及传入神经系统药理学83

第12章 局部麻醉药83

12．1 药理作用83

12．1．1 局麻作用及其机制83

12．1．2 吸收作用84

12．2 体内过程84

12．3 常用局麻药85

12．4 局部麻醉方法86

12．5 影响局麻药作用的因素87

第13章 全身麻醉药88

13．1 吸入麻醉药88

13．1．1 麻醉分期88

13．1．2 体内过程89

13．1．3 常用的吸入麻醉药89

13．2 静脉麻醉药91

13．3 复合麻醉92

第14章 镇静催眠药94

14．1 苯二氮?类94

14．2 巴比妥类99

14．3 其它镇静催眠药100

14．4 丁螺环酮类101

第15章 抗癫痫药及抗惊厥药103

15．1 抗癫痫药103

15．2 抗惊阙药108

第16章 抗精神失常药110

16．1 抗精神病药110

16．1．1 吩噻嗪类110

16．1．2 硫杂蒽类116

16．1．3 丁苯类116

16．1．4 其它类116

16．3 抗抑郁药117

16．2 抗躁狂药117

16．3．1 三环类抗抑郁药118

16．3．2 四环类抗抑郁药119

16．3．3 NaSSA抗抑郁药119

16．4 抗焦虑药120

第17章 抗震颤麻痹药122

17．1 影响多巴胺能神经类药122

17．2 抗胆碱药126

第18章 解热镇痛抗炎药127

18．1 概述127

18．2 水杨酸类129

18．3 苯胺类131

18．4 吡唑酮类132

18．5 其它抗炎有机酸类134

18．6 解热镇痛药的配伍应用135

18．7 治疗类风湿性关节炎的药物136

第19章 镇痛药139

19．1 概述139

19．2 阿片生物碱类140

19．3 人工合成镇痛药143

19．4 阿片受体拮抗药145

第20章 中枢兴奋药147

20．1 主要兴奋大脑皮层的药物147

20．2 主要兴奋延髓呼吸中枢的药物149

第21章 治疗充血性心力衰竭的药物150

第4篇 心血管系统药理学150

21．1 正性肌力药物151

21．1．1 强心苷类151

21．1．2 β受体激动药158

21．1．3 新多巴胺受体激动药159

21．1．4 其它正性肌力药159

21．2 利尿药160

21．3 扩血管药160

21．3．1 血管紧张素转化酶抑制药161

21．3．2 硝基扩血管药161

21．3．3 肼屈嗪161

21．3．6 扩血管药物的选择162

21．3．7 用药注意事项162

21．3．5 钙拮抗药162

21．3．4 α1受体阻断药162

21．4 β受体阻断药163

第22章 钙拮抗药164

22．1 钙拮抗药的作用方式及分类164

22．2 钙拮抗药的作用原理165

22．3 钙拮抗药的药效学167

22．4 钙拮抗药的药物代谢动力学169

22．5 钙拮抗药的临床应用170

22．6 钙拮抗药的不良反应170

22．7 对钙拮抗药的评价171

23．1 抗高血压药的分类172

第23章 抗高血压药172

23．2 交感神经阻滞药173

23．2．1 中枢性抗高血压药173

23．2．2 神经节阻断药175

23．2．3 抗去甲肾上腺素能神经末梢药175

23．2．4 肾上腺素受体阻断药176

23．3 血管舒张药178

23．3．1 直接舒张血管药178

23．3．2 钙通道阻滞药179

23．3．3 钾通道开放药179

23．4 影响血管紧张素Ⅱ形成和作用药181

23．4．1 管紧张素转化酶抑制药181

23．4．2 血管紧张素Ⅱ受体阻断药184

23．5 利尿药185

23．6 长期应用抗高血压药的血流动力学特性185

23．7 抗高血压药的应用原则185

第24章 抗心绞痛药187

24．1 硝酸酯类187

24．2 肾上腺素β受体阻断药190

24．3 钙拮抗药191

24．4 其它抗心绞痛药192

第25章 抗心律失常药193

25．1 心肌电生理193

25．1．1 心肌细胞膜电位193

25．2．1 冲动形成障碍194

25．2 心律失常发生的机制194

25．1．2 膜反应性194

25．1．3 有效不应期194

25．2．2 冲动传导障碍195

25．3 抗心律失常药分类196

25．4 抗心律失常药的临床选用206

第26章 抗高血脂症药208

26．1 血脂代谢与高血脂症208

26．1．1 血脂代谢208

26．1．2 高血脂症分类及其治疗原则209

26．2 抗高血脂症药210

26．2．1 主要影响胆固醇合成的药物210

26．2．2 主要影响胆固醇吸收的药物211

26．2．3 影响脂蛋白合成、转运及分解的药物212

26．2．4 其它降血脂药214

第5篇 内脏系统药理学及抗组胺药216

第27章 利尿药与脱水药216

27．1 利尿药作用的生理学基础216

27．2 常用利尿药218

27．2．1 高效利尿药(袢利尿药)218

27．2．2 中效利尿药220

27．2．3 低效利尿药221

27．3 几种常见水肿应用利尿药的问题223

27．4 脱水药223

28．1．1 抗酸药226

第28章 消化系统药226

28．1 抗消化性溃疡药226

28．1．2 胃酸分泌抑制药227

28．1．3 粘膜保护药228

28．2 止吐药230

28．2．1 H1-受体阻断药230

28．2．2 M-胆碱受体阻断药230

28．2．3 多巴胺阻滞药230

28．2．4 5-HT3受体拮抗药231

28．3．2 渗透性泻药232

28．3．1 容积性泻药232

28．3 泻药232

28．2．5 其它232

28．3．3 刺激性泻药233

28．3．4 大便软化药234

28．3．5 泻药的临床应用及注意事项234

28．4 止泻药234

28．5 利胆药235

第29章 抗喘药、镇咳药、祛痰药237

29．1 抗喘药237

29．1．1 拟肾上腺素药238

29．1．2 糖皮质激素类药239

29．1．3 茶碱类240

29．1．5 过敏介质阻释药242

29．1．4 M胆碱受体阻断药242

29．2 镇咳药243

29．2．1 中枢性镇咳药243

29．2．2 外周性镇咳药244

29．3 祛痰药244

第30章 子宫兴奋药246

30．1 垂体后叶激素类246

30．2 麦角生物碱类247

30．3 前列腺素类249

31．1 抗凝血药及促凝血药250

31．1．1 血液凝固的机制250

第31章 作用于血液及造血系统的药物250

31．1．2 纤维蛋白溶解系统251

31．1．3 抗凝血药251

31．1．4 抗栓药256

31．1．5 纤维蛋白溶解药259

31．1．6 促凝血药260

31．2 作用于造血系统的药物262

31．2．1 造血细胞生长因子262

31．2．2 红细胞生成素262

31．2．3 骨髓细胞生长因子263

31．2．4 粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子263

31．2．5 粒细胞集落刺激因子263

31．3 抗贫血药263

31．3．1 铁制剂264

31．3．2 叶酸类265

31．4 血容量扩充药267

第32章 组胺及抗组胺药270

32．1 组胺类270

32．2 抗组胺药273

32．2．1 H1-受体阻断药273

32．2．2 H2-受体阻断药274

第6篇 内分泌系统药理学277

第33章 肾上腺皮质激素类药物277

33．1 糖皮质激素类药物277

33．3 促皮质素285

33．2 盐皮质激素285

33．4 皮质激素抑制药286

第34章 性激素类药物及避孕药288

34．1 性激素的分泌调节及作用机制288

34．1．1 性激素分泌的调节方式288

34．1．2 性激素的作用机制288

34．2 雌激素类药与抗雌激素类药288

34．2．1 雌激素类药288

34．2．2 抗雌激素类药290

34．3 孕激素类291

34．4 雄激素类药和同化激素类药292

34．4．1 雄激素类药292

34．5 避孕药294

34．5．1 主要抑制排卵的避孕药294

34．4．2 同化激素类药294

34．5．2 抗着床避孕药296

34．5．3 主要影响子宫和胎盘功能的避孕药296

34．5．4 男性避孕药296

34．5．5 外用避孕药297

第35章 甲状腺激素及抗甲状腺药298

35．1 甲状腺激素298

35．2 抗甲状腺药301

35．2．1 硫脲类301

35．2．2 碘和碘化物302

35．2．4 β-受体阻断药303

35．2．3 放射性碘303

35．3 促甲状腺激素304

35．4 促甲状腺激素释放激素304

第36章 降血糖药306

36．1 胰岛素306

36．2 口服降血糖药309

36．2．1 磺酰脲类309

36．2．2 双胍类311

36．2．3 α-葡萄糖苷酶抑制药312

第7篇 化学治疗药物及其它313

第37章 人工合成的抗菌药313

37．1 喹诺酮类313

37．2 磺胺类药物317

37．3 甲氧苄啶类320

37．4 硝基呋喃类321

37．5 硝咪唑类321

第38章 抗生素323

38．1 β-内酰胺类323

38．1．1 青霉素类323

38．1．2 头孢菌素类328

38．1．3 其它β-内酰胺类331

38．1．4 β-内酰胺酶抑制药332

38．2 氨基糖苷类333

38．3．1 多粘菌素类337

38．3 多肽类337

38．3．2 杆菌肽338

38．4 四环素类338

38．5 氯霉素类340

38．6 大环内酯类342

38．7 其它抗生素344

38．8 抗菌药的合理应用345

38．8．1 抗菌药的严格选择与正确的应用方法345

38．8．2 抗菌药的预防应用346

38．8．3 抗菌药的联合应用346

38．8．4 抗菌药与其它种类药物的相互作用346

38．8．5 肝肾功能与抗菌药应用的关系348

39．1 抗真菌药349

39．1．1 抗生素类349

第39章 抗真菌药及抗病毒药349

39．1．2 唑类350

39．1．3 烯丙胺类351

39．1．4 其它类351

39．2 抗病毒药352

第40章 抗结核病药及抗麻风病药354

40．1 抗结核病药354

40．1．1 常用抗结核病药354

40．1．2 结核病化学治疗的基本原则358

40．2 抗麻风病药359

第41章 抗疟药362

41．1 疟原虫的生活史与抗疟药的作用环节362

41．2．1 主要用于控制症状的抗疟药——杀血液裂殖体药363

41．2 常用抗疟药363

41．2．2 主要用于控制复发和传播的抗疟药——继发性组织裂殖体和配子体杀灭药366

41．2．3 主要用于病因性预防的抗疟药——原发性组织裂殖体杀灭药367

第42章 抗阿米巴病药及抗滴虫病药368

42．1 抗阿米巴病药368

42．1．1 抗肠内阿米巴病药368

42．1．2 抗肠外阿米巴病药369

42．2 抗滴虫病药371

第43章 抗血吸虫病及抗丝虫病药373

43．1 抗血吸虫病药373

43．2 抗丝虫病药375

44．1 抗肠道线虫病药376

第44章 驱肠虫药376

44．2 抗绦虫药378

第45章 抗恶性肿瘤药381

45．1 概述381

45．1．1 细胞增殖周期的概念381

45．1．2 肿瘤药物按细胞增殖周期分类382

45．2 常用抗肿瘤药物382

45．2．1 抗代谢药382

45．2．2 烷化药385

45．2．3 抗生素类387

45．2．4 激素类388

45．2．5 植物药及其它药物389

45．3 抗肿瘤药物的应用原则392

第46章 影响免疫功能的药物394

46．1 免疫应答反应和免疫病理反应394

46．1．1 免疫应答反应394

46．1．2 免疫病理反应394

46．2 免疫抑制药395

46．2．1 免疫抑制药的作用特点395

46．2．2 临床应用原则395

46．2．3 不良反应395

46．2．4 常用的免疫抑制药395

46．3 免疫增强药397

药名中文索引401

药名英文索引412